Ksalakom oogdruppels is een antiglaucoommodul die actief wordt gebruikt in de oogheelkunde. Na het aanbrengen, heb je een prachtige gelegenheid om de intraoculaire druk te verminderen.
Ksalak oogdruppels - antiglaucoompreparaat
Als u van plan bent om deze druppels in te nemen, onthoud dan dat voor gebruik de instructies moeten worden gelezen. De werking van dit medicijn begint na 8 uur.
Instructies voor gebruik Xalacom geeft informatie dat het belangrijkste actieve ingrediënt timolol en latanoprost is. Ook in de samenstelling van de druppels zijn andere extra componenten, waaronder:
Dit zijn de belangrijkste componenten in de compositie. In de toekomst zullen ze bijdragen aan de vermindering van intraoculaire druk.
Ksalkom oogdruppelinstructie bevat informatie dat de druppels de druk kunnen verminderen door het dubbele werkingsmechanisme. Latanoprost heeft invloed op de drukreductie door de uitstroom van kamerwater. Het heeft geen effect op intraoculaire vloeistof. Het maximale effect is 2 uur na het aanbrengen zichtbaar.
Timolol is in staat om bèta-receptoren te blokkeren. Deze stof kan gedeeltelijk in de bloedbaan worden opgenomen en pas na 6 uur uit het lichaam worden uitgescheiden. Na zijn actie zal de productie van intraoculaire vloeistof afnemen en door deze druk afnemen.
Instructies Xalacom geeft informatie dat het geneesmiddel moet worden gebruikt voor openhoekglaucoom en voor verhoogde intraoculaire druk. Tijdens het onderzoek kunt u ook informatie vinden dat het gebruik van het medicijn niet wordt aanbevolen als u de volgende problemen tegenkomt:
Als u deze problemen niet heeft, kunt u het medicijn innemen, maar raadpleeg eerst uw arts.
Xalac oogdruppels moeten worden aangegeven door een arts. Als hij dit niet heeft gedaan, kunt u in de instructies vinden dat het medicijn 1 druppel eenmaal per dag moet worden gebruikt. Als u de installatie hebt gemist, moet de instillatie in de gebruikelijke modus worden uitgevoerd. Verhoging van de dosis is verboden.
Deskundigen voerden daarna onderzoek uit, dat erin slaagde om erachter te komen dat het medicijn geen effect op uw lichaam heeft. Soortgelijke effecten kunnen alleen worden veroorzaakt door een aantal componenten die in de compositie zitten. Bij 20% van de mensen die deze druppels nemen, kan verhoogde pigmentatie van de iris worden waargenomen. Er is niets vreselijks aan en meestal verdwijnt het na het einde van de receptie. Xalacom kan ook het volgende veroorzaken:
Oogdruppels Fles Xalac
Deze problemen zijn vrij zeldzaam en kunnen in de meeste gevallen voorkomen als u de toepassing heeft geschonden.
Als u een overdosis tegenkomt, kan zich conjunctivale hyperemie of oogirritatie beginnen te ontwikkelen. Als u een overdosis timolol tegenkomt, die zich in de samenstelling bevindt, kan er zijn: een hartritmestoornis, een verlaging van de bloeddruk en ook bronchospasmen.
Op dit moment is er geen informatie over onderzoek. Als u van plan bent om druppels te gebruiken met andere bèta-blokkers, anti-aritmica, cholinomimeticum, hartglycosiden, dan kan er in dit geval een scherpe bloeddrukdaling optreden. Deze druppels moeten alleen aan de arts worden voorgeschreven, omdat hij de eigenschappen van uw lichaam zal bestuderen.
Dit is een voorgeschreven medicijn. In geval van hoofd-glaucoom moet het met uiterste voorzichtigheid worden gebruikt. Als u contactlenzen gebruikt, moeten deze worden verwijderd. Je kunt lenzen slechts 15 minuten na het vallen dragen. Een open flacon moet op een donkere plaats worden bewaard en de opslagtemperatuur mag de 8 graden niet overschrijden.
De prijs van oogdruppels in Rusland vandaag is 800 roebel.
Als je dit medicijn niet in de apotheek hebt gevonden, zou je niet boos moeten zijn. Mono koopt de volgende analogen aan:
Voordat je ze gebruikt, moet je zeker een specialist raadplegen. We hopen dat deze informatie nuttig was.
analogen van KSALAKOM, geneesmiddelen die lijken op de indicaties voor gebruik en hun farmacologische werking, evenals prijzen en beschikbaarheid van analogen in apotheken. Vergelijk voor de vergelijking met analogen de actieve ingrediënten van het medicijn, meestal bevat de prijs van duurdere geneesmiddelen het advertentiebudget en additieven die het effect van de hoofdstof verhogen.
KSALAKOM-handleiding
We vragen u vriendelijk om niet zelf een besluit te nemen over het vervangen van KSALAKOM, alleen in de instructies en met toestemming van de arts.
Xalac - oogdruppels gebruikt als een therapeutisch middel voor glaucoom.
Na instillatie beïnvloeden de druppels de processen en mechanismen die de vorming van intraoculaire vloeistof beïnvloeden, waardoor de intraoculaire druk wordt verminderd.
Druppels behoren tot de categorie krachtige antiglaucoompreparaten en zijn in deze groep een soort 'leider' in snelheid.
Waarschuwing! Het instrument werkt binnen het eerste uur na instillatie en het therapeutische effect duurt ten minste zes uur.
Xalac zijn gecombineerde druppels die een dubbel effect hebben op de gezichtsorganen: ten eerste worden de symptomen die typisch zijn voor glaucoom onderdrukt (zelfs kleine verbeteringen in het gezichtsvermogen zijn mogelijk) en ten tweede verlaagt het geneesmiddel de intraoculaire druk actief.
Als basis van dit oftalmologische agens zijn twee actieve componenten betrokken: timolol en latanoprost.
Timolol valt in de categorie niet-selectieve bèta-adrenoreceptorblokkers.
De stof wordt slechts gedeeltelijk opgenomen in de algemene bloedbaan, omdat het een relatief lage sympathicomimetische activiteit heeft, maar tegelijkertijd beïnvloedt het de celmembranen van oogweefsels, waardoor hun toestand wordt gestabiliseerd.
De halfwaardetijd van het geneesmiddel via de nieren wordt waargenomen binnen de eerste zes uur na instillatie.
Deze tool werkt rechtstreeks op de mechanismen van productie van intraoculaire vloeistof.
Dit helpt de groei van de intraoculaire druk te stoppen en de prestaties te stabiliseren.
De tweede werkzame stof - latanoprost - is een FP-receptoragonist en verhoogt de uitstroom van intra-oculaire vloeistof aanzienlijk, maar heeft geen invloed op de secretiemechanismen.
Het grootste volume van deze stof wordt opgenomen door het hoornvlies en bereikt een maximale concentratie binnen twee uur na instillatie.
Help! Het medicijn is uitsluitend bedoeld voor therapeutisch gebruik bij de behandeling van patiënten ouder dan 18 jaar.
Volgens de gebruiksaanwijzing wordt xalac eenmaal per dag met één druppel in elk oog gedruppeld. Overmatige doseringen kunnen bijwerkingen veroorzaken.
Als op een van de dagen van de behandeling de instillatie werd gemist, is de instillatie van twee druppels in één oog op de volgende dag onaanvaardbaar: de gang wordt voortgezet zoals gewoonlijk.
Dit is een smalwerkend medicijn dat zo veel wordt gebruikt om de intraoculaire druk te verminderen en uitsluitend voor openhoekglaucoom, ongeacht de ernst van het beloop en het stadium van ontwikkeling.
Het belangrijkste probleem in termen van compatibiliteit van xalacome met andere geneesmiddelen is het actieve bestanddeel timolol.
Mogelijke hartritmestoornissen en kritische verlaging van de bloeddruk, als druppels vallen tegelijkertijd met het gebruik van de volgende geneesmiddelen:
Let op! Het gebruik van druppels terwijl het wordt ingenomen met insuline is gevaarlijk voor mensen die vatbaar zijn voor spontane manifestaties van hypoglykemie, omdat deze ziekte zich heimelijk kan manifesteren met een combinatie van behandelingen met dergelijke geneesmiddelen.
Met monotherapie (wanneer xalac wordt gebruikt als het belangrijkste en enige medicijn), treedt pupilverwijding niet op, maar dit is niet kenmerkend voor dergelijke druppels, een gevolg kan worden waargenomen wanneer de druppels worden gecombineerd met adrenaline.
Tot op heden is de tool een oftalmologisch medicijn dat het maximale aantal mogelijke bijwerkingen heeft, waaronder:
Remember! Vanwege het aantal bijwerkingen wordt het medicijn alleen op recept vrijgegeven en moet de patiënt een grondig voorafgaand onderzoek ondergaan.
Voor mensen met de volgende contra-indicaties is instillatie van xalacom ten strengste verboden:
Ook zijn druppels gecontra-indiceerd bij zwangere vrouwen en moeders die borstvoeding geven.
Mensen met diabetes en diegenen die minstens één keer in hun leven met glycemie worden geconfronteerd, moeten voorzichtig zijn met het hulpmiddel.
Houd in gedachten! In xalacom zijn er, naast de actieve componenten van latanoprost en timolol (in een concentratie van respectievelijk 0,005% en 5%), nog andere hulpcomponenten:
In apotheekketens worden druppels verkocht in plastic flessen van 2,5 ml.
Opslag van de fles, die nog niet is geopend, is vierentwintig maanden geldig, als u meetelt vanaf de productiedatum die op de verpakking staat vermeld.
Een open fles kan maximaal 28 dagen na opening worden bewaard. De optimale bewaartemperatuur daalt - + 2- + 8 graden.
Moet weten! Xalacoma heeft niet veel analogen, maar ze hebben er allemaal één voordeel tegenover: een veel kleiner aantal bijwerkingen.
Onder deze medicijnen die momenteel te koop zijn, kan worden gevonden:
Xalac oogdruppels zijn geneesmiddelen van de beste kwaliteit en het is onmogelijk om ze te vinden voor minder dan 700 roebel per fles in Russische apotheken.
Dat zou je moeten weten! Het medicijn wordt alleen gebruikt voor de behandeling van verworven openhoekglaucoom.
Er zijn momenteel geen statistieken over de behandeling van neovasculaire en congenitale vormen van de ziekte.
Bij acute aanvallen van glaucoom van de vorm van de hoeksluiting wordt het middel ook niet voorgeschreven vanwege het feit dat in dergelijke situaties geen klinische proeven met het geneesmiddel zijn uitgevoerd.
In xalacom wordt benzalkoniumchloride gebruikt als conserveermiddel, wat een nadelig effect heeft op zachte contactoptica, dus dergelijke lenzen moeten vóór indruppeling worden verwijderd. Na 15 minuten kan de optica opnieuw worden gebruikt.
Binnen een paar minuten na indruppeling moet je in een ontspannen sfeer zitten of liggen.
Het is belangrijk! Gedurende deze tijd zullen het ongemak en de troebelheid voor de ogen, die kenmerkend zijn voor een dergelijk medicijn, voorbijgaan, waarna u kunt terugkeren naar uw gebruikelijke activiteiten.
"Ik kan zeggen, op basis van mijn eigen ervaring, dat Xalac de enige remedie is die me heeft geholpen om de intraoculaire druk te verlagen.
Maar hier eindigen alle voordelen van de druppels - het heeft te veel bijwerkingen, dus ik denk dat deze oplossing onredelijk duur is.
Op dit moment moet ik deze druppels gebruiken, maar ik kijk uit naar wanneer mijn uitgaven en constante bezuinigingen na het begraven eindigen - een operatie komt eraan, waarna ik geen xalac meer nodig heb ".
Konstantin Fedorovich, 52 jaar oud.
"Ik gebruik Xalacom al bijna een half jaar. Net als andere geneesmiddelen, verlaagt het snel de intraoculaire druk en de gelijkenis eindigt daar.
Na onderbrekingen in de loop van de behandeling met andere druppels, steeg het niveau van IOP opnieuw tot het eerste, en met deze remedie stabiliseerde het.
En hoewel de indicatoren nog lang niet normaal zijn, groeien ze niet naar kritische waarden, zoals eerder. "
Anna Sedova, Vologda.
Uit deze video leer je hoe Xalac oogdruppels werken:
Xalacom is een van de weinige geneesmiddelen die met verhoogde voorzichtigheid moet worden ingenomen.
U moet eerst door een oogarts worden onderzocht, maar zelfs zijn goedkeuring van dergelijke druppels in het geval van elke individuele patiënt garandeert niet dat de remedie geen bijwerkingen zal vertonen.
En als dit gebeurt, moet het medicijn onmiddellijk worden geannuleerd.
Oogdruppels in de vorm van een heldere, kleurloze oplossing.
Hulpstoffen: benzalkoniumchloride (als een 50% -oplossing) - 200 μg, watervrij natriumwaterstoffosfaat - 2,89 mg, natriumdiwaterstoffosfaatmonohydraat - 6,39 mg, natriumchloride - 4,1 mg, water d / en - maximaal 1 ml.
2,5 ml - druppelflappen van polyethyleen (1) - kartonnen verpakkingen met eerste opening.
Antiglaucoom-combinatiegeneesmiddel, dat bestaat uit twee actieve ingrediënten - latanoprost en timolol. Het mechanisme voor het verlagen van de IOP bij latanoprost en timolol is anders, wat zorgt voor een extra verlaging van de IOP vergeleken met het effect van het gebruik van elk van deze componenten als monotherapie.
Latanoprost, een analoog van prostaglandine F2α, is een selectieve agonist van de prostanoïde FP-receptor en vermindert de IOD door de uitstroom van kamerwater te vergroten, voornamelijk via de uveosclerale route en via het trabeculaire netwerk. Latanoprost heeft geen significant effect op de productie van kamerwater en de doorlaatbaarheid van de bloed-oogheelkundige barrière.
Tijdens kortdurende behandeling veroorzaakt latanoprost tijdens pseudophakia geen fluorescentie in het achterste segment van het oog. Bij gebruik in therapeutische doses heeft dit geen significant farmacologisch effect op de cardiovasculaire en respiratoire systemen.
Timolol is een niet-selectieve bèta-1- en bèta-2-adrenerge blokkering. Het heeft geen significante interne sympathicomimetische activiteit, heeft geen direct depressief effect op het myocardium, heeft geen membraanstabiliserende en lokale anesthetische activiteit.
De blokkade van β-adrenoreceptoren veroorzaakt een verlaging van de hartproductie bij gezonde mensen en patiënten met hartaandoeningen. Bij patiënten met ernstige verminderde myocardfunctie kunnen bètablokkers het stimulerende effect van het sympathische zenuwstelsel remmen, wat nodig is voor een adequate hartfunctie.
De blokkering van β-adrenoreceptoren in de bronchiën en bronchiolen leidt tot een toename van de luchtwegweerstand onder invloed van het parasympathische zenuwstelsel. Een dergelijk effect kan gevaarlijk zijn voor patiënten met bronchiale astma en andere bronchospastische ziekten.
Het gebruik van timololmaleaat in de vorm van oogdruppels veroorzaakt een afname van de verhoogde en normale IOD, ongeacht de aanwezigheid of afwezigheid van glaucoom. Verhoogde IOP is een belangrijke risicofactor voor glaucomateus verlies van gezichtsveld. Hoe hoger de IOP, hoe groter de kans op glaucomateus verlies van gezichtsveld en schade aan de oogzenuw.
Het exacte mechanisme van IOP-reductie onder invloed van timolol-maleaat is niet geïnstalleerd. De resultaten van tonografie en fluorometrie suggereren dat het belangrijkste werkingsmechanisme geassocieerd kan zijn met een afname in de vorming van kamerwater. Sommige studies hebben echter ook een lichte toename van de uitstroom van kamerwater waargenomen. Bovendien is remming van verhoogde synthese van cyclisch AMP veroorzaakt door endogene P-adrenerge stimulering mogelijk. Er werd geen effect van timolol op de doorlaatbaarheid van de bloed-oogheelkundige barrière opgemerkt.
De werking van het medicijn Xsalac vindt plaats binnen het eerste uur na toediening, het maximale effect wordt waargenomen binnen 6-8 uur Bij herhaald gebruik blijft een adequate verlaging van de IOP 24 uur na toediening bestaan.
De farmacokinetische interactie tussen latanoprost en timololmaleaat is niet vastgesteld, hoewel 1-4 uur na de toediening van Xalacom de concentratie latanoprostzuur in waterige humor ongeveer 2 keer hoger was dan bij monotherapie.
Latanoprost, een prodrug, doordringt goed door het hoornvlies, terwijl het wordt gehydrolyseerd tot de biologisch actieve vorm (zuur). Cmax in kamerwater wordt bereikt 2 uur na lokale toediening. De systemische biologische beschikbaarheid van latanoprostzuur na lokale aanbrenging van oogdruppels is 45%.
Vd is 0,16 ± 0,02 l / kg. Zure latanoprost wordt bepaald in waterig vocht gedurende de eerste 4 uur en in plasma - alleen gedurende het eerste uur na plaatselijke toediening. Plasma-eiwitbinding is 87%.
Latanoprost ondergaat hydrolyse in het hoornvlies onder invloed van esterasen om een biologisch actief zuur te vormen. Zure latanoprost die de systemische circulatie binnenkomt, wordt voornamelijk in de lever gemetaboliseerd door beta-oxidatie van vetzuren tot 1,2-dinor en 1,2,3,4-tetranor metabolieten.
Zure latanoprost wordt snel uitgescheiden uit het bloedplasma. T1 / 2 is 17 minuten. De plasmaklaring is 0,4 l / uur / kg. De systemische klaring is ongeveer 7 ml / min / kg. Metabolieten worden hoofdzakelijk door de nieren uitgescheiden: na topische toediening wordt ongeveer 88% van de dosis in de urine uitgescheiden.
Cmax van timololmaleaat in kamerwater wordt na 1 uur bereikt Een deel van de dosis ondergaat systemische absorptie en 10-20 minuten na topische toediening van het geneesmiddel, 1 daling in elk oog 1 tijd / dag (300 μg / dag) in plasma bereikt Cmax, wat 1 is ng / ml
Metabolisme en uitscheiding
Timololmaleaat wordt uitgebreid gemetaboliseerd in de lever. T1 / 2 timololmaleaat uit plasma is ongeveer 6 uur. Metabolieten, evenals enkele onveranderde timololmaleaat, worden uitgescheiden door de nieren.
- om verhoogde intraoculaire druk te verminderen bij patiënten met openhoekglaucoom of verhoogde intraoculaire druk met onvoldoende effectiviteit van monotherapie met latanoprost of timolol.
- reactieve ziekten van de luchtwegen (inclusief bronchiaal astma of een indicatie van de aanwezigheid ervan in de geschiedenis);
- ernstige COPD;
- AV-blokkade II en III graad zonder controle van een kunstmatige pacemaker;
- klinisch ernstig hartfalen;
- kinderen- en tienerleeftijd tot 18 jaar (veiligheid en doelmatigheid van gebruik zijn niet vastgesteld);
- overgevoeligheid voor latanoprost, timolol of aanvullende bestanddelen van het geneesmiddel.
Het geneesmiddel wordt met voorzichtigheid gebruikt bij inflammatoir, neovasculair, hoekdichtend glaucoom, openhoekglaucoom in combinatie met pseudophakia, pigmentair glaucoom (vanwege het gebrek aan voldoende ervaring met het geneesmiddel); afakie, pseudophakia met een ruptuur van de achterste lenskapsel; bij patiënten met bekende risicofactoren voor maculair oedeem (in het geval van behandeling met latanoprost worden gevallen van maculair oedeem, inclusief cystoïden, beschreven); herpetische keratitis in de geschiedenis; AV-blokkade I-graad (bètablokkers hebben een negatieve invloed op de tijd van de impuls in de hartspier); perifere circulatiestoornissen (bijvoorbeeld ernstig Raynaud-syndroom of de ziekte van Raynaud); bij patiënten met hoornvliesaandoeningen, omdat Het medicijn kan droge oogmucosa veroorzaken.
Het gebruik van Xalac bij patiënten met een actieve vorm van herpetische keratitis en terugkerende herpetische keratitis, vooral geassocieerd met het gebruik van prostaglandine F2α-analogen, moet worden vermeden.
Timolol moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met COPD en alleen in gevallen waarin het potentiële voordeel van het gebruik van het geneesmiddel voor een patiënt groter is dan het risico.
Volwassenen (inclusief oudere patiënten) - 1 druppel naar het aangedane oog (a) 1 keer / dag.
Zoals met het gebruik van oogdruppels, wordt het aanbevolen om, onmiddellijk na indruppeling van elke druppel, het mogelijke systemische effect van het geneesmiddel te verminderen, het onderste ooglid op de onderste ooghoek op het onderste ooglid gedurende 2 minuten in te drukken.
De frequentie van bijwerkingen wordt weergegeven volgens de volgende classificatie: zeer vaak ≥10%, vaak ≥1% en
http://glaz-noi.ru/ksalakom-glaznye-kapli-instrukciya-cena-analogi/INSTRUCTIES
over het gebruik van het medicijn voor medisch gebruik
1 ml oplossing bevat:
actieve ingrediënten: latanoprost - 50 μg, timololmaleaat - 6,83 mg (overeenkomend met 5 mg timolol);
hulpstoffen: benzalkoniumchloride (als een 50% -oplossing) 200 μg, watervrij natriumwaterstoffosfaat 2,89 mg, natriumdiwaterstoffosfaat-monohydraat 6,39 mg, natriumchloride 4,10 mg, water voor injectie tot 1 ml.
beschrijving:
Transparante kleurloze oplossing.
gecombineerd middel tegen antiglaucoom (prostaglandine F2α analoog synthetisch + β-blokker)
ATX-code: S01ED51
farmacodynamiek
De bereiding Xalac bevat twee actieve ingrediënten - latanoprost en timolol.
Het mechanisme voor het verminderen van de verhoogde intraoculaire druk (IOP) van deze componenten is anders, wat zorgt voor een extra verlaging van de IOP vergeleken met het effect dat is bereikt met het gebruik van elk van deze componenten als monotherapie.
Latanoprost, een analoog van prostaglandine F2α, is een selectieve agonist van de prostanoïde FP-receptor en vermindert de IOD door de uitstroom van kamerwater te vergroten, voornamelijk via de uveosclerale route en via het trabeculaire netwerk. Er is vastgesteld dat latanoprost geen significant effect heeft op de productie van kamerwater en de doorlaatbaarheid van de bloed-oogheelkundige barrière. Tijdens kortdurende behandeling veroorzaakt latanoprost tijdens pseudophakia geen fluorescentie in het achterste segment van het oog. Bij gebruik in therapeutische doses heeft latanoprost geen significant farmacologisch effect op de cardiovasculaire en respiratoire systemen.
Timolol is een niet-selectieve β1- en β2-adrenerge blokkade die geen significante interne sympathicomimetische activiteit heeft en geen direct remmend effect heeft op het myocardium of lokaal anestheticum (membraanstabilisatie) -effect.
De blokkade van β-adrenoreceptoren veroorzaakt een verlaging van de hartproductie bij gezonde mensen en patiënten met hartaandoeningen. Bij patiënten met ernstige myocarddisfunctie kunnen β-blokkers het stimulerende effect van het sympathische zenuwstelsel remmen, wat nodig is voor een adequate hartfunctie.
De blokkering van β-adrenoreceptoren in de bronchiën en bronchiolen leidt tot een toename van de luchtwegweerstand onder invloed van het parasympathische zenuwstelsel. Een soortgelijk effect kan gevaarlijk zijn voor patiënten met bronchiale astma en andere bronchospastische aandoeningen (zie de rubriek "Contra-indicaties" en "Speciale instructies").
Het gebruik van timolol in de vorm van oogdruppels veroorzaakt een afname van de verhoogde en normale IOD, ongeacht de aanwezigheid of afwezigheid van glaucoom. Verhoogde IOP is een belangrijke risicofactor voor glaucomateus verlies van gezichtsveld. Hoe hoger de IOP, hoe groter de kans op glaucomateus verlies van gezichtsveld en schade aan de oogzenuw.
Het exacte mechanisme voor het verminderen van IOP onder de actie van timolol is niet geïnstalleerd. De resultaten van tonografie en fluorofotometrie suggereren dat het hoofdwerkingsmechanisme geassocieerd kan zijn met een afname in de vorming van kamerwater. Sommige studies stelden echter ook een lichte toename van de uitstroom vast. Bovendien is het mechanisme van remming van verhoogde synthese van cyclisch AMP veroorzaakt door endogene P-adrenerge stimulering ook mogelijk. Er werd geen effect van timolol op de doorlaatbaarheid van de bloed-oogheelkundige barrière opgemerkt.
De combinatie van latanoprost en timolol begint binnen een uur en het maximale effect wordt binnen 6-8 uur waargenomen.
Bij herhaald gebruik blijft een adequate IOP-reductie 24 uur na toediening bestaan.
farmacokinetiek
Farmacokinetische interacties tussen latanoprost en timolol zijn niet vastgesteld, hoewel 1-4 uur na het gebruik van het gecombineerde preparaat de concentratie latanoprostzuur in waterige humor ongeveer twee keer hoger was dan bij monotherapie.
latanoprost:
zuiging
Latanoprost, dat een prodrugvorm is, wordt geabsorbeerd door het hoornvlies, waar het hydrolyseert tot een biologisch actief zuur. Er is vastgesteld dat de concentratie in de kamerwaterhuishouding maximaal ongeveer twee uur na topische toediening bereikt.
distributie
Het verdelingsvolume is 0,16 ± 0,02 l / kg. Zure latanoprost wordt bepaald in waterig vocht gedurende de eerste 4 uur en in plasma - alleen gedurende het eerste uur na plaatselijke toediening.
metabolisme
Latanoprost ondergaat hydrolyse in het hoornvlies onder de werking van esterasen om een biologisch actief zuur te vormen. Zure latanoprost, die de systemische circulatie binnenkomt, wordt voornamelijk in de lever gemetaboliseerd door β-oxidatie van vetzuren met de vorming van 1,2-dinor- en 1,2,3,4-tetranormetabolieten.
teelt
Zure latanoprost wordt snel uit de plasma-halfwaardetijd (t1 / 2) = 17 minuten verwijderd. De plasmaklaring is 0,40 l / uur / kg. De systemische klaring is ongeveer 7 ml / min / kg. Na lokale toediening van oogdruppels is de systemische biologische beschikbaarheid van latanoprostzuur 45%. Communicatie met plasma-eiwitten is 87%. Metabolieten worden voornamelijk door de nieren uitgescheiden: na topische toediening wordt ongeveer 88% van de toegediende dosis via de urine uitgescheiden.
timolol:
De concentratie van timolol in de waterige humor bereikt een maximum ongeveer 1 uur na het aanbrengen van oogdruppels. Een deel van de dosis ondergaat systemische absorptie en de maximale plasmaconcentratie van 1 ng / ml wordt 10-20 minuten na het gebruik van het geneesmiddel bereikt, één druppel in elk oog eenmaal daags (300 μg / dag). De halfwaardetijd van timolol uit plasma is ongeveer 6 uur. Timolol wordt actief gemetaboliseerd in de lever. Metabolieten, evenals een bepaalde hoeveelheid onveranderd timolol, worden uitgescheiden in de urine.
Vermindering van verhoogde intraoculaire druk (IOP) bij patiënten met openhoekglaucoom of oculaire hypertensie met een gebrek aan werkzaamheid van monotherapie voor bepaalde componenten van het geneesmiddel.
Reactieve ziekten van de luchtwegen, incl. bronchiale astma (of een indicatie van de geschiedenis ervan), ernstige COPD; sinus bradycardie, sick sinus syndroom, sinoatriaal blok, graad II-III atrioventriculair blok zonder controle van een kunstmatige pacemaker, klinisch ernstig hartfalen, cardiogene shock: overgevoeligheid voor latanoprost, timolol of andere bestanddelen van het geneesmiddel, tot 18 jaar oud; niet geïnstalleerd).
Met zorg
Ontstekingsremmend, neovasculair, hoeksluierend glaucoom, openhoekglaucoom in combinatie met pseudofakie, pigmentair glaucoom (vanwege het gebrek aan voldoende ervaring met het geneesmiddel); afakia, pseudophakia met een ruptuur van de capsule aan de achterkant van de lens, patiënten met bekende risicofactoren voor maculair oedeem (voor behandeling met latanoprost, gevallen van maculair oedeem, inclusief cystoïde, worden beschreven); een geschiedenis van herpetische keratitis; atrioventriculair blok I-graad (β-blokkers hebben een negatief effect op de tijd van de impuls in de hartspier); perifere circulatiestoornissen (bijvoorbeeld ernstig syndroom van Raynaud of de ziekte van Raynaud).
Het gebruik van Xalac dient te worden vermeden bij patiënten met de actieve vorm van herpetische keratitis en terugkerende herpetische keratitis, vooral geassocieerd met het gebruik van prostaglandine F2α-analogen.
Timolol moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met chronisch obstructieve longziekte en alleen in gevallen waarin het potentiële voordeel van het gebruik van het geneesmiddel voor een patiënt groter is dan het risico.
Voorzichtigheid is geboden bij patiënten met hoornvliesaandoeningen Xalac, omdat het medicijn uitdroging van het slijmvlies van de ogen kan veroorzaken.
Adequate gecontroleerde studies bij zwangere vrouwen zijn niet uitgevoerd. Bij het uitvoeren van epidemiologische onderzoeken met gebruik van β-blokkers binnenin, waren er geen gevallen van foetale misvormingen, maar het risico op intra-uteriene groeivertraging was verhoogd. Daarnaast werden symptomen van β-adrenerge blokkerende werking (zoals bradycardie, lage bloeddruk, verminderde ademhalingsfunctie en hypoglykemie) vastgesteld bij pasgeborenen van wie de moeder tijdens de zwangerschap β-blokkers had ingenomen. Als een zwangere vrouw therapie met β-blokkers heeft gehad, moet de eerste dagen na de geboorte zorgvuldig worden gecontroleerd op de toestand van de pasgeborene. In dit opzicht is het gebruik van het medicijn Ksalakom tijdens de zwangerschap alleen mogelijk in gevallen waarin het verwachte voordeel voor de moeder opweegt tegen het mogelijke risico voor de foetus of het kind.
Latanoprost en zijn metabolieten kunnen in de moedermelk worden uitgescheiden. Timolol werd bij gebruik in de vorm van oogdruppels ook in de moedermelk aangetroffen. Gezien het risico van ernstige bijwerkingen bij pasgeborenen die borstvoeding krijgen en het belang van het gebruik van het geneesmiddel voor de moeder, moet u stoppen met het geven van borstvoeding of het gebruik van het geneesmiddel stopzetten.
Volwassenen (inclusief ouderen) - één druppel in het aangedane oog (a) eenmaal per dag. Zoals met het gebruik van oogdruppels, is het aanbevolen om, onmiddellijk na de installatie van elke druppel, het mogelijke systemische effect van het medicijn te verminderen door op het onderste ooglid op de onderste ooghoek op het onderste ooglid te drukken. Dit moet binnen 2 minuten worden gedaan.
De frequentie van bijwerkingen wordt weergegeven volgens de volgende classificatie:
latanoprost:
Aan de kant van het orgel van het gezichtsvermogen: oogirritatie (branderig gevoel, gevoel van zand in de ogen, jeuk, tintelingen en gevoel van vreemd lichaam); tijdelijke erosie van het hoornvliesepitheel, ooglidoedeem, keratitis; verlenging, verdikking, toename van het aantal en versterking van de pigmentatie van wimpers en vellus haar; iritis / uveïtis; macula-oedeem (bij patiënten met afakie, bij patiënten met pseudofakie met breuk van de capsule aan de achterkant van de lens of bij patiënten met risicofactoren voor de ontwikkeling van macula-oedeem), inclusief cystoid; de richting van de wimpergroei veranderen, soms irriterend voor de ogen; wazig zien, fotofobie, veranderingen in het periorbitale gebied en oogleden, leidend tot een verdieping van de bovenste ooglidculus, periorbitaal oedeem, iriscysten.
Sinds het cardiovasculaire systeem: exacerbatie van angina bij patiënten met coronaire hartziekten, hartkloppingen. Aan de kant van de huid en het onderhuidse weefsel: huiduitslag, donker wordende huid van het ooglid en plaatselijke huidreacties op de oogleden. Aan de kant van het zenuwstelsel: duizeligheid.
Aan de kant van het ademhalingssysteem: astma (inclusief acute aanvallen of exacerbatie van de ziekte bij patiënten met een voorgeschiedenis van bronchiaal astma), kortademigheid.
Van het bewegingsapparaat en bindweefsel: pijn in de spieren / gewrichten.
Algemene en lokale reacties: niet-specifieke pijn op de borst.
Infecties: herpetische keratitis.
Timolol (in de vorm van oogdruppels):
Van het immuunsysteem: systemische allergische reacties, waaronder anafylaxie, angio-oedeem, anafylactische reacties, urticaria, pruritus, gelokaliseerde en gegeneraliseerde uitslag.
Metabole en voedingsstoornissen: anorexia, verborgen symptomen van hypoglycemie bij diabetische patiënten.
Psychische stoornissen: gedragsveranderingen en psychische stoornissen, waaronder verwarring, hallucinaties, angst, desoriëntatie, nervositeit, symptomen van depressie, geheugenverlies, slapeloosheid, depressie en nachtmerries.
Van het zenuwstelsel: cerebrale ischemie, acuut cerebrovasculair accident, duizeligheid, verhoogde symptomen van myasthenia gravis, paresthesie, slaperigheid, hoofdpijn, flauwvallen.
Aan de kant van het orgel van visie: cystoïde maculair oedeem, verminderde gevoeligheid van het hoornvlies; symptomen en tekenen van oogirritatie (bijvoorbeeld branderig gevoel, jeuk, gevoel van zand in de ogen, toegenomen tranen, roodheid), blefaritis, keratitis, wazig zicht, droge oogmucosa, cornea-erosie, choroidale loslating na filtratie chirurgische ingrepen; ptosis, visuele stoornissen, inclusief veranderingen in breking en diplopie.
Van het orgaan van hoor- en vestibulaire apparaten: tinnitus.
Hartaandoeningen: aritmie, bradycardie, atrioventriculair blok, chronisch hartfalen, hartstilstand, blokkade van intracardiale geleiding, gevoel van hartkloppingen, progressie van angina pectoris.
Bloedvataandoeningen: claudicatio intermittens, koude handen en voeten, lagere bloeddruk, syndroom van Raynaud.
Aan de kant van het ademhalingssysteem: bronchospasmen (voornamelijk bij patiënten met eerdere bronchospastische aandoeningen), hoest, kortademigheid, verstopte neus, longoedeem en ademhalingsfalen.
Aan de kant van het maagdarmkanaal: diarree, droogheid van het mondslijmvlies, verminderde smaak, dyspepsie, misselijkheid, braken, buikpijn, retroperitoneale fibrose.
Aan de kant van de huid en het onderhuidse weefsel: alopecia, pseudopemfigoïd, huiduitslag, psoriasisachtige uitslag of verergering van psoriasis.
Aan de kant van het bewegingsapparaat en het bindweefsel: systemische lupus erythematosus en spierpijn.
Reproductiesysteem en borstklieren: verminderd libido, impotentie, verminderde seksuele functie en de ziekte van Peyronie.
Algemeen en lokaal: asthenie / vermoeidheid, pijn op de borst, oedeem.
Bij sommige patiënten met aanzienlijke cornea-schade werden zeer zeldzame gevallen van calcificatie van het hoornvlies geregistreerd als gevolg van het gebruik van fosfaathoudende oogdruppels.
Hieronder vindt u informatie over een overdosis van twee componenten van het medicijn:
latanoprost
Naast oogirritatie en conjunctivale hyperemie zijn andere ongewenste veranderingen aan de kant van het orgel van het gezichtsvermogen in het geval van een overdosis latanoprost niet bekend.
In geval van inname van latanoprost binnen, moet de volgende informatie in overweging worden genomen: één flesje met 2,5 ml oplossing bevat 125 μg latanoprost. Meer dan 90% van latanoprost wordt gemetaboliseerd tijdens de eerste passage door de lever. Intraveneuze infusie met een dosis van 3 μg / kg bij gezonde vrijwilligers veroorzaakte geen symptomen, maar met een dosis van 5,5-10 μg / kg werden misselijkheid, buikpijn, duizeligheid, vermoeidheid, opvliegers en transpireren waargenomen. Deze symptomen verdwijnen 4 uur na het stoppen van de infusie. Bij patiënten met matig bronchiaal astma veroorzaakte toediening van latanoprost aan het oog in een dosis van 7 maal de therapeutische bronchospasmen geen bronchospasme.
timolol
Gevallen van onbedoelde overdosering van timolol-oogdruppels zijn beschreven, waardoor systemische effecten werden waargenomen die vergelijkbaar waren met die waargenomen bij het systemische gebruik van β-adrenerge blokkers: duizeligheid, hoofdpijn, kortademigheid, bradycardie, bronchospasmen en hartstilstand (zie rubriek "Bijwerking").
In een in vitro onderzoek werd aangetoond dat dialyse timolol gemakkelijk afleidt uit plasma of volbloed.
Bij patiënten met nierinsufficiëntie, timolol dialyseerde erger.
In geval van overdosering wordt een symptomatische behandeling uitgevoerd.
Interactie met andere drugs
De interactie van het geneesmiddel Xalac met andere geneesmiddelen is niet specifiek bestudeerd.
Bij gebruik van het geneesmiddel Xalac bij patiënten die β-blokkers binnen krijgen, misschien een meer uitgesproken afname in IOP of verhoogde systemische manifestaties van β-blokkers, wordt daarom gelijktijdig gebruik van twee of meer β-blokkers niet aanbevolen.
Wanneer gelijktijdig twee prostaglandine-analogen in de ogen worden ingebracht, wordt een paradoxale toename in IOP beschreven, daarom wordt het gelijktijdig gebruik van twee of meer prostaglandines, hun analogen of derivaten, niet aanbevolen.
Bij gelijktijdig gebruik van timolol met epinefrine, ontwikkelde zich soms mydriasis.
Met een combinatie van timolol en de hieronder vermelde geneesmiddelen is een additief effect mogelijk met een verlaging van de bloeddruk en / of ernstige bradycardie:
• blokkers van "langzame" calciumkanalen;
• middelen die een verlaging van het gehalte aan catecholamines of β-blokkers veroorzaken:
• anti-aritmica (inclusief amiodaron);
• hartglycosiden;
• guanethidine.
Een toename van de werking van systemische β-blokkers (bijvoorbeeld een afname van de hartfrequentie, depressie) werd gemeld bij gelijktijdig gebruik van CYP2D6 iso-enzymremmers (bijvoorbeeld kinidine, fluoxetine, paroxetine) en timolol.
β-blokkers kunnen het hypoglycemische effect van hypoglycemische geneesmiddelen versterken.
Met de plotselinge stopzetting van clonidine wordt een stijging van de bloeddruk opgemerkt. Deze reactie kan worden versterkt bij gelijktijdig gebruik met β-blokkers.
Ksalak ® mag niet vaker dan eenmaal per dag worden gebruikt, omdat een frequenter gebruik van latanoprost leidt tot een verzwakking van het IOD-verlagende effect. Bij het overslaan van een enkele dosis moet de volgende dosis op het gebruikelijke tijdstip worden toegediend. Als de patiënt gelijktijdig andere oogdruppels gebruikt, moet deze met tussenpozen van minstens 5 minuten worden aangebracht.
De bereiding Xalac ® omvat benzalkoniumchloride, dat kan worden opgenomen door contactlenzen. Er zijn meldingen geweest van de ontwikkeling van punctaatkeratopathie en / of toxische ulceratieve keratopathie, evenals tijdens het gebruik van benzalkoniumchloride, oogirritatie en verkleuring van zachte contactlenzen. We raden aan om de toestand van patiënten die Ksalak ® vaak of langdurig gebruiken nauwlettend in de gaten te houden, waarbij uitdroging van het slijmvlies van de ogen of aandoeningen die het hoornvlies beschadigen, wordt waargenomen. Voordat u de druppels laat vallen, moeten contactlenzen worden verwijderd en na 15 minuten opnieuw worden geïnstalleerd.
latanoprost
Latanoprost kan een geleidelijke toename van het gehalte aan bruin pigment in de iris veroorzaken. Net als bij het gebruik van latanoprost in de vorm van oogdruppels, met het gebruik van Xalacom ®, werd in 16-20% van de gevallen een toename van de pigmentatie van de iris waargenomen bij alle patiënten die gedurende het jaar Xalac ® kregen (beoordeeld op basis van foto 's). De verandering in oogkleur is te wijten aan een toename van het melaninegehalte in de stromale melanocyten van de iris, in plaats van een toename van het aantal melanocyten zelf. In typische gevallen verschijnt bruine pigmentatie rond de pupil en concentrisch verspreidt zich naar de periferie van de iris. In dit geval wordt de gehele iris of delen daarvan bruin. In de meeste gevallen is de kleurverandering minimaal en kan deze klinisch niet worden vastgesteld. Verhoogde pigmentatie van de iris van een of beide ogen wordt voornamelijk waargenomen bij patiënten met een gemengde kleur van de iris, die voornamelijk op bruine kleur is gebaseerd. Het medicijn heeft geen effect op nevi en irtigo iris: accumulatie van pigment in het trabeculaire netwerk of in de voorste oogkamer is niet gemarkeerd.
Bij het bepalen van de mate van pigmentatie van de iris gedurende meer dan 5 jaar werden geen ongewenste effecten van verhoogde pigmentatie gedetecteerd, zelfs niet bij voortgezette behandeling met latanoprost. Bij patiënten was de graad van verlaging van de IOD gelijk, ongeacht de aanwezigheid of afwezigheid van verhoogde irispigmentatie. Bijgevolg kan de behandeling van latanoprost worden voortgezet in gevallen van verhoogde pigmentatie van de iris. Dergelijke patiënten moeten regelmatig worden gecontroleerd en, afhankelijk van de klinische situatie, kan de behandeling worden gestaakt.
Verhoogde pigmentatie van de iris wordt meestal waargenomen gedurende het eerste jaar na aanvang van de behandeling, zelden tijdens het tweede of derde jaar. Na het vierde jaar van behandeling werd dit effect niet waargenomen. De snelheid van de pigmentatie neemt met de tijd af en stabiliseert na 5 jaar. In meer verre termen zijn de effecten van verhoogde pigmentatie van de iris niet bestudeerd. Na stopzetting van de behandeling werd de verbetering van bruine pigmentatie van de iris niet waargenomen, maar de verandering in oogkleur kan onomkeerbaar zijn. In verband met het gebruik van latanoprost worden gevallen van verdonkering van de ooglidhuid beschreven, die omkeerbaar kunnen zijn.
Latanoprost kan geleidelijke veranderingen in wimpers en donsharen veroorzaken, zoals verlenging, verdikking, verhoogde pigmentatie, toename in dikte en verandering in de richting van de wimpergroei. Veranderingen aan de wimpers zijn omkeerbaar en verdwijnen na het stoppen van de behandeling.
Bij patiënten die druppels in slechts één oog gebruiken, kan heterochromie ontstaan, wat ook onomkeerbaar kan zijn.
timolol
Bij toepassing lokaal, kunnen β-blokkers dezelfde ongewenste reacties ervaren als bij systemisch gebruik. Patiënten met ernstige hartaandoeningen in de geschiedenis moeten voortdurend worden gecontroleerd om de symptomen van hartfalen tijdig te identificeren. Bij plaatselijke toediening van timolol kunnen de volgende reacties optreden van het hart en de ademhalingswegen: progesering van Prinzmetal's angina, evenals perifere en centrale stoornissen van de bloedsomloop, hypotensie, fataal hartfalen, ernstige reacties van het ademhalingssysteem, inclusief bronchospasme met letale uitkomst bij patiënten met bronchiale astma, bradycardie.
Voordat een uitgebreide chirurgische ingreep wordt uitgevoerd, moet de haalbaarheid van het uitfaseren van β-blokkers worden besproken. Geneesmiddelen van deze groep verminderen het vermogen van het hart om te reageren op reflex β-adrenerge stimulatie, wat het risico op algemene anesthesie kan verhogen. Gevallen van langdurige ernstige verlaging van de bloeddruk tijdens anesthesie en moeilijkheden bij het herstellen en behouden van hartcontracties worden beschreven. Tijdens de operatie kunnen de effecten van β-blokkers worden geëlimineerd met voldoende doses adrenoreceptoragonisten.
Geneesmiddelen met een β-adrenerge blokkeringseffect kunnen het systemische agonistische effect blokkeren, zoals epinefrine. Het is noodzakelijk om de anesthesist te waarschuwen dat de patiënt timolol krijgt.
β-blokkers kunnen het hypoglycemische effect van antidiabetische middelen versterken en de symptomen en manifestaties van hypoglycemie maskeren. Ze moeten met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met spontane hypoglykemie of diabetes mellitus (vooral labiel), die insuline of hypoglycemische middelen voor orale toediening krijgen.
Therapie met β-blokkers kan enkele van de belangrijkste symptomen en manifestaties van hyperthyreoïdie maskeren. Abrupt staken van de behandeling kan de ziekte verergeren.
Bij de behandeling van β-adrenerge blokkers bij patiënten met atopie of ernstige anafylactische reacties op verschillende allergenen bij de anamnese, kan de respons worden versterkt door herhaald contact met deze allergenen. In dit geval kan epinefrine in de gebruikelijke doses die worden gebruikt voor de verlichting van anafylactische reacties niet effectief zijn.
In zeldzame gevallen veroorzaakte timolol verhoogde spierzwakte bij patiënten met myasthenia gravis of myasthenische symptomen (bijvoorbeeld diplopie, ptosis, gegeneraliseerde zwakte).
Wanneer IOP-verlagende middelen worden gebruikt, worden gevallen van choroidale loslating na filtratieprocedures beschreven - fistulerende operaties (trabeculectomie en zijn modificaties, sinusotomie met diathera- trauma, niet-penetrerende diepe sclerectomie en andere fistelbewerkingen die nieuwe uitstroompaden in het oogglas nieuw maken of stimuleren.
Gevolgen voor het besturen van en het uitvoeren van potentieel gevaarlijke activiteiten
Het gebruik van oogdruppels kan een voorbijgaand wazig zicht veroorzaken. Totdat dit effect verdwijnt, moeten patiënten niet autorijden of geavanceerde apparatuur gebruiken.
Oogdruppels; 2,5 ml oplossing (oogdruppels) in een druppelflesje (polyethyleen met lage dichtheid) met een schroefdop en een schroefdraadloze dop met eerste openingsturing; op 1 flessen druppelaar met de toepassingsinstructie in een kartonnen verpakking. Aan de voorzijde van de kartonnen bundel, om de eerste opening te besturen, wordt een geperforeerde lijn toegepast, die lijkt op de omtrek van halve ringen; de zijoppervlakken van de verpakking zijn stevig gelijmd wanneer het medicijn is verpakt.
Bewaren bij een temperatuur van + 2 - + 8 ° C op een donkere plaats. Bewaar de geopende injectieflacon bij een temperatuur niet hoger dan + 25 ° С. Buiten het bereik van kinderen houden.
http://medi.ru/instrukciya/ksalakom_6972/Oogdruppels in de vorm van een heldere, kleurloze oplossing.
Hulpstoffen: benzalkoniumchloride (als een 50% -oplossing) - 200 μg, watervrij natriumwaterstoffosfaat - 2,89 mg, natriumdiwaterstoffosfaatmonohydraat - 6,39 mg, natriumchloride - 4,1 mg, water d / en - maximaal 1 ml.
2,5 ml - druppelflappen van polyethyleen (1) - kartonnen verpakkingen met eerste opening.
Antiglaucoom-combinatiegeneesmiddel, dat bestaat uit twee actieve ingrediënten - latanoprost en timolol. Het mechanisme voor het verlagen van de IOP bij latanoprost en timolol is anders, wat zorgt voor een extra verlaging van de IOP vergeleken met het effect van het gebruik van elk van deze componenten als monotherapie.
Latanoprost is een analoog van prostaglandine F2α - is een selectieve agonist van de prostanoïde FP-receptor en vermindert IOP door de uitstroom van kamerwater te vergroten, voornamelijk via de uveosclerale route, alsook via het trabeculaire netwerk. Latanoprost heeft geen significant effect op de productie van kamerwater en de doorlaatbaarheid van de bloed-oogheelkundige barrière.
Tijdens kortdurende behandeling veroorzaakt latanoprost tijdens pseudophakia geen fluorescentie in het achterste segment van het oog. Bij gebruik in therapeutische doses heeft dit geen significant farmacologisch effect op de cardiovasculaire en respiratoire systemen.
Timolol - niet-selectieve bèta1- en bèta2-blocker. Het heeft geen significante interne sympathicomimetische activiteit, heeft geen direct depressief effect op het myocardium, heeft geen membraanstabiliserende en lokale anesthetische activiteit.
De blokkade van β-adrenoreceptoren veroorzaakt een verlaging van de hartproductie bij gezonde mensen en patiënten met hartaandoeningen. Bij patiënten met ernstige verminderde myocardfunctie kunnen bètablokkers het stimulerende effect van het sympathische zenuwstelsel remmen, wat nodig is voor een adequate hartfunctie.
De blokkering van β-adrenoreceptoren in de bronchiën en bronchiolen leidt tot een toename van de luchtwegweerstand onder invloed van het parasympathische zenuwstelsel. Een dergelijk effect kan gevaarlijk zijn voor patiënten met bronchiale astma en andere bronchospastische ziekten.
Het gebruik van timololmaleaat in de vorm van oogdruppels veroorzaakt een afname van de verhoogde en normale IOD, ongeacht de aanwezigheid of afwezigheid van glaucoom. Verhoogde IOP is een belangrijke risicofactor voor glaucomateus verlies van gezichtsveld. Hoe hoger de IOP, hoe groter de kans op glaucomateus verlies van gezichtsveld en schade aan de oogzenuw.
Het exacte mechanisme van IOP-reductie onder invloed van timolol-maleaat is niet geïnstalleerd. De resultaten van tonografie en fluorometrie suggereren dat het belangrijkste werkingsmechanisme geassocieerd kan zijn met een afname in de vorming van kamerwater. Sommige studies hebben echter ook een lichte toename van de uitstroom van kamerwater waargenomen. Bovendien is remming van verhoogde synthese van cyclisch AMP veroorzaakt door endogene P-adrenerge stimulering mogelijk. Er werd geen effect van timolol op de doorlaatbaarheid van de bloed-oogheelkundige barrière opgemerkt.
De werking van het medicijn Xsalac vindt plaats binnen het eerste uur na toediening, het maximale effect wordt waargenomen binnen 6-8 uur Bij herhaald gebruik blijft een adequate verlaging van de IOP 24 uur na toediening bestaan.
De farmacokinetische interactie tussen latanoprost en timololmaleaat is niet vastgesteld, hoewel 1-4 uur na de toediening van Xalacom de concentratie latanoprostzuur in waterige humor ongeveer 2 keer hoger was dan bij monotherapie.
Latanoprost, een prodrug, doordringt goed door het hoornvlies, terwijl het wordt gehydrolyseerd tot de biologisch actieve vorm (zuur). Cmax in waterig vocht wordt bereikt 2 uur na plaatselijke toepassing. De systemische biologische beschikbaarheid van latanoprostzuur na lokale aanbrenging van oogdruppels is 45%.
Vd is 0,16 ± 0,02 l / kg. Zure latanoprost wordt bepaald in waterig vocht gedurende de eerste 4 uur en in plasma - alleen gedurende het eerste uur na plaatselijke toediening. Plasma-eiwitbinding is 87%.
Latanoprost ondergaat hydrolyse in het hoornvlies onder invloed van esterasen om een biologisch actief zuur te vormen. Zure latanoprost die de systemische circulatie binnenkomt, wordt voornamelijk in de lever gemetaboliseerd door beta-oxidatie van vetzuren tot 1,2-dinor en 1,2,3,4-tetranor metabolieten.
Zure latanoprost wordt snel uitgescheiden uit het bloedplasma. T1/2 maakt 17 minuten. De plasmaklaring is 0,4 l / uur / kg. De systemische klaring is ongeveer 7 ml / min / kg. Metabolieten worden hoofdzakelijk door de nieren uitgescheiden: na topische toediening wordt ongeveer 88% van de dosis in de urine uitgescheiden.
Cmax timololmaleaat in kamerwater wordt na 1 uur bereikt, een deel van de dosis wordt onderworpen aan systemische absorptie en 10-20 minuten na topicale toediening van het geneesmiddel wordt 1 daling in elk oog 1 tijd / dag (300 μg / dag) in plasma bereikt Cmax, component 1 ng / ml.
Metabolisme en uitscheiding
Timololmaleaat wordt uitgebreid gemetaboliseerd in de lever. T1/2 Timololmaleaat uit plasma is ongeveer 6 uur, terwijl metabolieten, evenals een bepaalde hoeveelheid onveranderd timololmaleaat, worden uitgescheiden door de nieren.
- reactieve ziekten van de luchtwegen (inclusief bronchiaal astma of een indicatie van de aanwezigheid ervan in de geschiedenis);
- ernstige COPD;
- AV-blokkade II en III graad zonder controle van een kunstmatige pacemaker;
- klinisch ernstig hartfalen;
- kinderen- en tienerleeftijd tot 18 jaar (veiligheid en doelmatigheid van gebruik zijn niet vastgesteld);
- overgevoeligheid voor latanoprost, timolol of aanvullende bestanddelen van het geneesmiddel.
Het geneesmiddel wordt met voorzichtigheid gebruikt bij inflammatoir, neovasculair, hoekdichtend glaucoom, openhoekglaucoom in combinatie met pseudophakia, pigmentair glaucoom (vanwege het gebrek aan voldoende ervaring met het geneesmiddel); afakie, pseudophakia met een ruptuur van de achterste lenskapsel; bij patiënten met bekende risicofactoren voor maculair oedeem (in het geval van behandeling met latanoprost worden gevallen van maculair oedeem, inclusief cystoïden, beschreven); herpetische keratitis in de geschiedenis; AV-blokkade I-graad (bètablokkers hebben een negatieve invloed op de tijd van de impuls in de hartspier); perifere circulatiestoornissen (bijvoorbeeld ernstig Raynaud-syndroom of de ziekte van Raynaud); bij patiënten met hoornvliesaandoeningen, omdat Het medicijn kan droge oogmucosa veroorzaken.
Het gebruik van Xalac bij patiënten met een actieve vorm van herpetische keratitis en terugkerende herpetische keratitis, vooral geassocieerd met het gebruik van prostaglandine F-analogen, moet worden vermeden.2α.
Timolol moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten met COPD en alleen in gevallen waarin het potentiële voordeel van het gebruik van het geneesmiddel voor een patiënt groter is dan het risico.
Volwassenen (inclusief oudere patiënten) - 1 druppel naar het aangedane oog (a) 1 keer / dag.
Zoals met het gebruik van oogdruppels, wordt het aanbevolen om, onmiddellijk na indruppeling van elke druppel, het mogelijke systemische effect van het geneesmiddel te verminderen, het onderste ooglid op de onderste ooghoek op het onderste ooglid gedurende 2 minuten in te drukken.
De frequentie van bijwerkingen wordt weergegeven volgens de volgende classificatie: zeer vaak ≥10%, vaak ≥1% en
http://health.mail.ru/drug/xalacom/