Tabletten, filmomhulde geel, rond, biconvex; in doorsnede is de kern wit of bijna wit.
Hulpstoffen: lactosemonohydraat - 115 mg, microkristallijne cellulose - 40 mg, natriumcroscarmellose - 11,2 mg, povidon (polyvinylpyrrolidon met laag molecuulgewicht) - 9 mg, colloïdaal siliciumdioxide - 2 mg, magnesiumstearaat - 2,8 mg.
De samenstelling van de filmomhulling: (hypromellose - 4,8 mg, talk - 1,6 mg, titaniumdioxide - 0,826 mg, macrogol 4000 (polyethyleenglycol 4000) - 0,72 mg, ijzergeel oxide (ijzeroxide) - 0,054 mg) of (droog mengsel voor filmcoating, met hypromellose (60%), talk (20%), titaandioxide (10,33%), macrogol 4000 (polyethyleenglycol 4000) (9%), ijzergeel oxide (ijzeroxide) (0,67%)) - 8 mg.
15 stks - Gevormde celpakketten (aluminium / PVC) (2) - kartonnen verpakkingen.
30 stuks - Gevormde celpakketten (aluminium / PVC) (1) - kartonnen verpakkingen.
Losartan is een specifieke antagonist van angiotensine II-receptoren (type AT1) voor orale toediening. Angiotensine II bindt selectief aan AT1-receptoren in veel weefsels (in vasculair glad spierweefsel, bijnieren, nieren en hart) en verricht verschillende belangrijke biologische functies, waaronder vasoconstrictie en afgifte van aldosteron. Angiotensine II stimuleert ook de groei van gladde spiercellen.
Losartan en zijn farmacologisch actieve metaboliet (E 3174) blokkeren, zowel in vitro als in vivo, alle fysiologische effecten van angiotensine II, ongeacht de bron of syntheseroute. Losartan bindt selectief aan AT1-receptoren: het bindt of blokkeert de receptoren van andere hormonen en ionkanalen niet, die een belangrijke rol spelen bij het reguleren van de functie van het cardiovasculaire systeem. Losartan remt bovendien geen angiotensine-converterend enzym (ACE), dat bijdraagt tot de afbraak van bradykinine, daarom treden bijwerkingen die indirect verband houden met bradykinine (bijvoorbeeld angio-oedeem) vrij zelden op.
Wanneer losartan wordt gebruikt, leidt de afwezigheid van de invloed van negatieve feedback op reninesecretie tot een toename van de renine-activiteit in het plasma. Verhoogde renine-activiteit leidt tot een verhoging van de plasmaconcentratie van angiotensine II. Echter, antihypertensieve activiteit en een afname van de concentratie van aldosteron in het bloedplasma blijven bestaan, wat wijst op een effectieve blokkering van angiotensine II-receptoren. Na stopzetting van losartan namen de plasma-renine-activiteit en de concentratie van angiotensine II binnen 3 dagen af tot de uitgangswaarden die waren waargenomen vóór het begin van de toediening van het geneesmiddel.
Losartan en de actieve metaboliet ervan hebben een hoge affiniteit voor angiotensine II-receptoren (type AT1).
De concentratie van losartan en zijn actieve metaboliet in het bloedplasma, evenals het antihypertensieve effect van losartan nemen toe met de dosis van het geneesmiddel.
Het maximale antihypertensieve effect ontwikkelt zich 3-6 weken na het starten van het geneesmiddel.
Bij patiënten met arteriële hypertensie, proteïnurie (meer dan 2 g per dag), zonder diabetes mellitus, vermindert het gebruik van het geneesmiddel op betrouwbare wijze proteïnurie, de uitscheiding van albumine en immunoglobuline G (IgG).
Bij postmenopauzale vrouwen met arteriële hypertensie, die losartan namen met een dosis van 50 mg / dag gedurende 4 weken, werd geen effect van therapie op de renale en systemische niveaus van prostaglandinen gedetecteerd.
Losartan heeft geen effect op vegetatieve reflexen en heeft geen langdurig effect op het niveau van norepinefrine in het bloedplasma.
Bij patiënten met arteriële hypertensie veroorzaakt losartan in doses tot 150 mg per dag geen klinisch significante veranderingen in de concentratie van triglyceriden, totaal cholesterol en hoge-dichtheid lipoproteïne-cholesterol. In dezelfde doses heeft losartan geen invloed op de nuchtere bloedglucoseconcentratie. Losartan veroorzaakte een daling van de serumconcentratie van urinezuur (gewoonlijk minder dan 0,4 mg / dL), die werd gehandhaafd tijdens langdurige therapie. In gecontroleerde klinische onderzoeken met patiënten met arteriële hypertensie waren er geen gevallen van stoppen van het gebruik vanwege een toename van serumcreatinine of kalium.
Wanneer ingenomen, wordt losartan goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal. De systemische biologische beschikbaarheid van losartan is ongeveer 33%, de voedselinname heeft geen invloed op de biologische beschikbaarheid van losartan. De gemiddelde maximale concentraties van losartan en zijn actieve metaboliet worden na 1 uur en 3-4 uur respectievelijk bereikt.
Losartan en zijn actieve metaboliet worden met meer dan 99% in verband gebracht met plasma-eiwitten (voornamelijk albumine). Het verdelingsvolume van losartan is 34 liter. Losartan dringt praktisch niet door de bloed-hersenbarrière.
Losartan is onderworpen aan het effect van "primaire passage" door de lever, het wordt gemetaboliseerd met de deelname van het cytochroom P450 isoenzym CYP2C9. Ongeveer 14% van een dosis losartan, intraveneus of oraal toegediend, wordt met een carboxylgroep in zijn actieve metaboliet (EXP3174) omgezet. Biologisch inactieve metabolieten worden ook gevormd: twee belangrijke (als gevolg van hydroxylylated zijketylketting) en minder significant - N-2-tetrazool-glucuronide.
De plasmaklaring van losartan en zijn actieve metaboliet is respectievelijk 600 ml / min en 50 ml / min. De renale klaring van losartan en zijn actieve metaboliet is respectievelijk ongeveer 74 ml / min en 26 ml / min. Wanneer losartan oraal wordt ingenomen, wordt ongeveer 4% van de dosis onveranderd door de nieren uitgescheiden en binnen 6% van de dosis door de nieren uitgescheiden als een actieve metaboliet. Losartan en zijn actieve metaboliet hebben lineaire farmacokinetiek bij inname van losartan in doses tot 200 mg. Na orale toediening nemen de plasmaconcentraties van losartan en zijn actieve metaboliet polyexponentieel af met de uiteindelijke T1/2 ongeveer 2 en 6-9 uur, respectievelijk.
Eliminatie van losartan en zijn metabolieten vindt plaats in de gal en de nieren. Na inname van losartan, gemerkt met 14 C, wordt ongeveer 35% van het radioactieve label in de urine en 58% in de feces gedetecteerd.
Farmacokinetiek in speciale groepen patiënten
De concentraties van losartan en zijn actieve metaboliet in het bloedplasma van oudere mannelijke patiënten met arteriële hypertensie verschillen niet significant van deze indicatoren bij jongere mannelijke patiënten met arteriële hypertensie.
Plasmaconcentraties van losartan waren 2 keer hoger bij vrouwen met arteriële hypertensie in vergelijking met mannen met arteriële hypertensie. De concentraties van de actieve metaboliet bij mannen en vrouwen verschilden niet. Dit schijnbare farmacokinetische verschil heeft geen klinische betekenis.
Wanneer losartan oraal werd ingenomen, waren patiënten met cirrose van de alcoholische genese van milde en matige ernst van losartan en de actieve metaboliet in het bloedplasma 5 en 1,7 keer (respectievelijk) hoger dan bij jonge gezonde mannelijke vrijwilligers.
Plasmaconcentraties losartan bij patiënten met een creatinineklaring boven 10 ml / min verschilden niet van die bij patiënten met een normale nierfunctie. Bij patiënten die hemodialyse nodig hebben, is het gebied onder de concentratietijdcurve (AUC) ongeveer 2 keer groter dan bij patiënten met een normale nierfunctie. Plasmaconcentraties van de actieve metaboliet veranderen niet bij patiënten met een gestoorde nierfunctie of bij patiënten die hemodialyse ondergaan. Losartan en de actieve metaboliet worden niet door hemodialyse uit de bloedbaan verwijderd.
- vermindering van het risico van geassocieerde cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit bij patiënten met arteriële hypertensie en linkerventrikelhypertrofie, gemanifesteerd door een afname van de cumulatieve incidentie van cardiovasculaire mortaliteit, de incidentie van beroerte en myocardinfarct;
- nierbescherming bij patiënten met diabetes mellitus type 2 met proteïnurie - vertragen de progressie van nierfalen, gemanifesteerd door een afname van de frequentie van hypercreatininemie, de incidentie van chronisch nierfalen in de eindfase (CRF) dat hemodialyse of niertransplantatie, sterftecijfers en een afname van proteïnurie vereist;
- Chronisch hartfalen met behandelingsfalen met ACE-remmers.
- Overgevoeligheid voor een van de bestanddelen van het geneesmiddel;
- zwangerschap en borstvoeding;
- leeftijd tot 18 jaar;
- lactose-intolerantie, lactasedeficiëntie en glucose-galactose malabsorptiesyndroom;
- ernstig leverfalen (geen ervaring met gebruik);
- gelijktijdig gebruik met aliskiren bij patiënten met diabetes mellitus en / of met een gestoorde nierfunctie (glomerulaire filtratiesnelheid van minder dan 60 ml / min).
Met de nodige voorzichtigheid: leverfalen (minder dan 9 punten voor Child-Pugh), hypotensie, verlaagd bloedvolume (BCC), verminderde water- en elektrolytenbalans, hyperkaliëmie, bilaterale nierarteriestenose of arteriële stenose van een enkele nier, nierfalen, post-transplantatiecondities nier-, aorta- en mitraalklepstenose, obstructieve hypertrofische cardiomyopathie, voorgeschiedenis van angio-oedeem, ernstig hartfalen (functionele klasse IVHA classificatie IV), ischemie Eskaya hart-en vaatziekten, hartfalen, levensbedreigende hartritmestoornissen, cerebrovasculaire aandoeningen, primair aldosteronisme, hartinsufficiëntie met gelijktijdige ernstige nierinsufficiëntie.
Binnen, ongeacht de maaltijd.
Het medicijn kan zowel als monotherapie als in combinatie met andere antihypertensiva worden ingenomen.
De standaard start- en onderhoudsdosis voor de meeste patiënten is 50 mg 1 keer per dag. Het maximale antihypertensieve effect wordt bereikt na 3-6 weken vanaf het begin van de behandeling.
Bij sommige patiënten kan de dosis worden verhoogd naar een maximale dagelijkse dosis van 100 mg eenmaal daags om een groter effect te bereiken.
Bij patiënten met een verlaagd volume circulerend bloed (bijvoorbeeld bij gebruik van diuretica in grote doses), moet de aanvangsdosis van het geneesmiddel worden verlaagd tot 25 mg 1 keer per dag (zie de rubriek "Speciale instructies").
Het is niet nodig om de aanvangsdosis te selecteren bij oudere patiënten en patiënten met nierinsufficiëntie, inclusief dialysepatiënten.
Patiënten met leverfalen (minder dan 9 punten op de Child-Pugh-schaal) wordt aanbevolen om het medicijn voor te schrijven aan een lagere aanvangsdosis van 25 mg 1 keer per dag tijdens de hemodialyseprocedure, evenals aan patiënten ouder dan 75 jaar.
Vermindering van het risico van geassocieerde cardiovasculaire morbiditeit en mortaliteit bij patiënten met arteriële hypertensie en linkerventrikelhypertrofie
De standaard startdosis van het medicijn is 50 mg 1 keer per dag. In de toekomst wordt het aanbevolen om hydrochloorthiazide toe te voegen of de dosis losartan te verhogen tot 100 mg (rekening houdend met de mate van bloeddrukverlaging (BP)) in één of twee doses.
Nierbescherming bij patiënten met type 2 diabetes en proteïnurie.
De standaard startdosis van het medicijn is 50 mg 1 keer per dag. In de toekomst wordt aanbevolen om de dosis Losartan 1 keer per dag te verhogen tot 100 mg, rekening houdend met de mate van bloeddrukverlaging. Losartan kan samen met andere antihypertensiva worden voorgeschreven (diuretica, langzame calciumkanaalblokkers, alfa- en bèta-adrenoblokkers, centrale antihypertensiva), insuline en andere hypoglycemische geneesmiddelen (sulfonylureumderivaten, glutazonen en glucosidaseremmers).
Chronisch hartfalen
De begindosis van het medicijn is 12,5 mg 1 keer per dag. In de regel wordt de dosis getitreerd met een wekelijkse interval (dat is 12,5 mg 1 keer per dag, 25 mg 1 keer per dag, 50 mg 1 keer per dag) tot de gebruikelijke onderhoudsdosis van 50 mg 1 keer per dag, afhankelijk van de individuele tolerantie.
In de meeste gevallen wordt losartan goed verdragen, zijn de bijwerkingen zwak en van voorbijgaande aard en hoeven het geneesmiddel niet te worden gestaakt.
http://health.mail.ru/drug/lozartan_2/Beschrijving op 31 december 2014
De samenstelling van dit medicijn is het werkzame bestanddeel - losartan-kalium in de hoeveelheid van 25 mg / 50 mg / 100 mg, afhankelijk van de vorm van de geneesmiddelafgifte.
Als hulpstoffen worden gebruikt:
De schaal bevat:
Losartan is een selectieve, competitieve antagonist van de AT1-subtype-receptorblokker in verschillende weefsels, waaronder de hersenen, bijnierschors, lever, nieren, hart en vasculaire gladde spieren, waardoor het effect van angiotensine II wordt verminderd.
De introductie van de werkzame stof van het medicijn leidt tot een afname van de totale perifere weerstand (nabelasting) en cardiale veneuze terugkeer (preload). Alle fysiologische effecten van angiotensine II, inclusief de stimulatie van de afgifte van aldosteron, worden geblokkeerd door de werking van Losartan. Bloeddrukvermindering treedt op ongeacht de toestand van het renine-angiotensinesysteem. Als gevolg van het gebruik van dit geneesmiddel neemt de plasmarenine-activiteit toe door het verwijderen van angiotensine II.
Het effect van dit medicijn werd bevestigd in de loop van de studie Life (Losartan Intervention For Endpoint Reduction in Hypertension Study), waaraan 9193 mensen deelnamen die leden aan essentiële arteriële hypertensie. De leeftijd van de proefpersonen was 55-80 jaar oud met een bloeddruk van 160 - 200 mm Hg. Na ontvangst van Losartan daalde deze indicator met 13% en het sterftecijfer onder dergelijke patiënten daalde met 25%.
Dit medicijn heeft een hypotensief effect onmiddellijk na de eerste orale toediening. Het effect van het medicijn wordt weerspiegeld in een afname van de systolische en diastolische bloeddruk, die maximaal 6 uur na toediening wordt bereikt. Na een dag wordt het effect van het medicijn verminderd. Een stabiel hypotensief effect wordt waargenomen na 3-6 weken na inname van Losartan.
Bij mensen die lijden aan arteriële hypertensie, vermindert dit medicijn proteïnurie, albumine en immuunglobuline G. Excretie Daarnaast zorgt de werkzame stof voor stabilisatie van het ureumgehalte in het bloedplasma zonder het norepinefrine-gehalte in plasma te beïnvloeden.
Losartan wordt gekenmerkt door een uitstekende absorptie vanuit het maagdarmkanaal. Belangrijk is het vermogen van de werkzame stof om het metabolisme te ondergaan in een enkele passage door de lever door carboxylatie met de deelname van het CYP2C9-isoenzym, waardoor een actieve metaboliet wordt gevormd.
De systemische biologische beschikbaarheid van de werkzame stof is ongeveer 33%. Na ongeveer 60 minuten wordt de maximale concentratie van de werkzame stof in het serum bereikt. De biologische beschikbaarheid van Losartan wordt niet beïnvloed door voedselinname.
De mate van penetratie van Losartan via de bloed-hersenbarrière is minimaal. Bijna 99% van de stof is gebonden aan albumine en andere plasma-eiwitten.
De plasmaklaring is ongeveer 600 ml / min en 50 ml / min. De renale klaring is ongeveer 74 ml / min en 26 ml / min. Na inname van het medicijn wordt ongeveer 4% van de geaccepteerde dosis via de nieren uitgescheiden in een onveranderde toestand en ongeveer 6% wordt uitgescheiden via de nieren als een actieve metaboliet.
Kortom, de werkzame stof van dit medicijn wordt via de nieren en darmen uitgescheiden.
Indicaties voor gebruik van Losartan zijn als volgt:
Losartan is gecontraïndiceerd bij aanwezigheid van overgevoeligheid voor een van de componenten waaruit het geneesmiddel bestaat, evenals tijdens de periode van het dragen van het kind en de borstvoeding.
Wanneer u dit medicijn neemt, kunnen er bijwerkingen optreden, die u onder voorwaarden kunt classificeren in "gewoon" en "zeldzaam".
Vaak zijn er bijwerkingen zoals:
Veel minder vaak de volgende bijwerkingen optreden bij het nemen van Losartan:
Losartan-tabletten moeten oraal worden ingenomen zonder gebonden te zijn aan voedselinname. Het medicijn is verkrijgbaar in de vorm van tabletten, die eenmaal per dag moeten worden ingeslikt zonder te kauwen.
Gebruiksaanwijzing Losartan voor verschillende ziekten:
Tijdens de behandeling van een ziekte met het gebruik van Losartan is een strenge controle van de bloeddrukindicatoren noodzakelijk.
Om het therapeutische effect van dit medicijn te vergroten, moet tegelijkertijd worden uitgevoerd, wat meestal wordt bepaald door een specialist. Als een enkele dosis wordt gemist, moet de volgende worden ingenomen op het tijdstip dat het dichtst bij de vastgestelde ligt, met de daaropvolgende aanpassing van het tijdstip van ontvangst van de volgende dosis. Het wordt niet aanbevolen om een dubbele dosis van dit medicijn in te nemen.
Patiënten die een overdosis van dit medicijn hebben gebruikt, kunnen symptomen ervaren zoals lage bloeddruk of hartkloppingen.
In het geval van een overdosis Losartan moet u onmiddellijk de hulp van specialisten inroepen.
Wanneer sommige geneesmiddelen tegelijkertijd met losartan worden gebruikt, kan dit leiden tot negatieve interacties tussen geneesmiddelen. De interactie kan zich ontwikkelen als het geneesmiddel wordt ingenomen met geneesmiddelen, zoals voedingssupplementen met kalium, kaliumsparende diuretica of niet-steroïde ontstekingsremmende geneesmiddelen. Bovendien metaboliseert het lichaam geneesmiddelen op verschillende manieren, zodat hun gezamenlijke inname met dit medicijn een toename tot het extreme niveau van het gehalte aan werkzame stoffen kan veroorzaken.
Kaliumlosartan kan mogelijk een wisselwerking hebben met een aantal andere geneesmiddelen. Sommige hiervan zijn:
Geneesmiddelinteractie met ACE-remmers
Losartan werkt op dezelfde manier als ACE-remmers, hoewel dit niet het geval is. Zo kan de combinatie van deze geneesmiddelen het risico op hoge kaliumspiegels (hyperkaliëmie), de ontwikkeling van nierfalen en gevaarlijk lage bloeddruk verhogen.
Geneesmiddelinteracties met diuretica
De combinatie van dit medicijn met diuretica kan een sterke drukdaling veroorzaken. Om het risico op een dergelijke manifestatie te verkleinen, moet de behandelend arts de dosis Losartan aanpassen.
Kaliumsupplementen of vervangingsmiddelen voor kaliumzout
Wanneer u dit geneesmiddel gebruikt in combinatie met producten die kalium bevatten of een zoutvervanger met kalium, kan het kaliumgehalte in het bloed te hoog worden. Dit kan ernstige problemen veroorzaken, waaronder met het cardiovasculaire systeem.
Kaliumsparende diuretica
Tijdens het gebruik van losartan en kaliumbesparende diuretica kan het lichaam ze anders absorberen dan verwacht, wat uiteindelijk leidt tot verhoogde kaliumspiegels in het bloed.
Rifampicine (Rifadin, Rimactane, Rofact)
In dit geval zal de absorptie van Losartan anders plaatsvinden dan verwacht, wat kan leiden tot een verlaging van het niveau van de werkzame stof van het geneesmiddel in het lichaam.
Lithium (Eskalith, Lithane, Lithonate, Lithotabs)
Gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die Losartan en lithium bevatten, kan leiden tot een verandering in het metabolisme en een verhoging van het gehalte aan lithium in het bloed.
Niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's)
Als een patiënt een nieraandoening of nierfalen heeft, kan het gelijktijdig gebruik van dit medicijn en NSAID's leiden tot een verslechtering van de gezondheid en een verslechtering van het beloop van de ziekte.
Het medicijn wordt alleen op recept in de apotheek vrijgegeven.
Losartan moet bij kamertemperatuur worden bewaard, weg van vocht en warmte. Tabletten worden het beste bewaard in een luchtdichte verpakking.
Dit medicijn moet, net als alle andere geneesmiddelen, buiten het bereik van kinderen worden gehouden.
Tabletten 50 mg: 5 jaar.
Tabletten 100 mg: 3 jaar.
Analogen Losartan presenteerde een vrij groot aantal. Analogen, ze zijn synoniemen voor dit medicijn - dit zijn geneesmiddelen die hetzelfde werkzame bestanddeel bevatten en bedoeld zijn voor de behandeling van dezelfde ziekten. Analogen van het medicijn omvatten:
Recensies van Losartan in een grote verscheidenheid zijn te vinden op gespecialiseerde forums. Over het algemeen zijn beoordelingen van dit medicijn positief, wat het gunstige effect van de medicatie bevestigt. Er zijn echter ook beoordelingen, voornamelijk over Losartan Richter, waar mensen klagen over frequente bijwerkingen. Ik moet zeggen dat bijwerkingen na verschillende doses van dit medicijn voorbijgaan.
De prijs van Losartan met betrekking tot de kwaliteit en de effectieve impact op het lichaam is zeer laag. In apotheken kan dit medicijn worden gekocht tegen prijzen variërend van 126 roebel tot 225 roebel, afhankelijk van het aantal tabletten per verpakking.
http://medside.ru/lozartanINSTRUCTIES
(informatie voor experts)
bij medisch gebruik van het medicijn
Handelsnaam: Losartan
structuur
1 tablet, omhuld, bevat de werkzame stof: losartan kalium 50 mg
Hulpstoffen: lactose, maïszetmeel, povidon, magnesiumstearaat, gezuiverde talk.
Schelp: hypromellose, gezuiverde talk, titaniumdioxide, rood ijzeroxide, triacetine.
beschrijving
Lichtroze, langwerpige, biconvexe tabletten, filmomhuld, met een scheidingsinkeping aan de ene kant en gravure "50" aan de andere.
ATH-code: C09CA01
Farmacologische eigenschappen
farmacodynamiek
Antihypertensiva, is een specifieke angiotensine II-receptorantagonist (ATI-subtype). Hij remt kinase II, een enzym dat bradykinine vernietigt. Vermindert de totale perifere vasculaire weerstand (OPSS), de concentratie van adrenaline en aldosteron in het bloed, bloeddruk (BP), druk in de longcirculatie; vermindert de afterload, heeft een diuretisch effect. Interfereert met de ontwikkeling van myocardiale hypertrofie, verhoogt de inspanningstolerantie bij patiënten met hartfalen.
Na een enkele dosis bereikt het hypotensieve effect (systolische en diastolische bloeddruk daalt) een maximum na 6 uur, en neemt vervolgens geleidelijk af binnen 24 uur.
Het maximale antihypertensieve effect wordt bereikt 3-6 weken na het begin van het medicijn.
Farmacologische gegevens wijzen erop dat de plasmaconcentratie van losartan bij patiënten met levercirrose significant toeneemt, zodat patiënten met een voorgeschiedenis van leverziekte in een lagere dosis moeten worden gebruikt.
farmacokinetiek
Losartan wordt snel door het maag-darmkanaal geabsorbeerd. De biologische beschikbaarheid is ongeveer 33%. Heeft het effect van "first-pass" door de lever, wordt gemetaboliseerd door carboxylatie met de deelname van het cytochroom P450 isoenzyme 2C9 met de vorming van een actieve metaboliet. Communicatie met plasma-eiwitten - 99%.
De tijd om de maximale concentratie losartan te bereiken is 1 uur, de actieve metaboliet is 3-4 uur na inname. De halfwaardetijd is 1,5-2 uur en de belangrijkste metaboliet is respectievelijk 6-9 uur. Ongeveer 35% van de dosis wordt uitgescheiden in de urine, ongeveer 60% via de darm.
Indicaties voor gebruik
Contra
Dosering en toediening
Losartan wordt oraal ingenomen, ongeacht de maaltijd, de veelvoud van de inname - 1 keer per dag.
Bij hypertensie is de gemiddelde dagelijkse dosis 50 mg. In sommige gevallen wordt voor een groter effect de dosis verhoogd tot 100 mg in twee doses of eenmaal per dag.
De aanvangsdosis voor patiënten met hartfalen is 12,5 mg 1 keer per dag. In de regel neemt de dosis met een wekelijkse interval (dwz 12,5 mg / dag, 25 mg / dag en 50 mg / dag) toe tot een gemiddelde onderhoudsdosis van 50 mg 1 keer per dag, afhankelijk van de verdraagbaarheid van het geneesmiddel door de patiënt.
Bij het voorschrijven van het geneesmiddel aan patiënten die diuretica in hoge doses krijgen, moet de aanvangsdosis Losartan worden verlaagd tot 25 mg 1 keer per dag. Het is niet nodig om de dosis aan te passen aan oudere patiënten of patiënten met een gestoorde nierfunctie, inclusief patiënten die hemodialyse ondergaan. Patiënten met een verminderde leverfunctie moeten lagere doses losartan krijgen.
Bij oudere patiënten en bij patiënten met een verminderde nierfunctie, waaronder dialysepatiënten, is het niet nodig om de startdosis aan te passen.
Gebruik bij kinderen
De veiligheid en werkzaamheid van het geneesmiddel bij kinderen zijn niet vastgesteld.
Bijwerkingen
* Gemarkeerde bijwerkingen waarvan de incidentie vergelijkbaar is met placebo.
De relatie tussen bijwerkingen die optreden met een frequentie van minder dan 1% van de gevallen die losartan gebruiken, is niet bewezen.
In de meeste gevallen wordt Losartan goed verdragen, zijn de bijwerkingen van voorbijgaande aard en is stopzetting van het geneesmiddel niet nodig.
Van het zenuwstelsel en sensorische organen: 1% of meer - duizeligheid, asthenie, hoofdpijn, vermoeidheid, slapeloosheid; minder dan 1% - angst, slapeloosheid, slaperigheid, geheugenstoornissen, perifere neuropathie, paresthesie, hypostezia, migraine, tremor, ataxie, depressie, syncope, tinnitus, verminderde smaak, verandering van het gezichtsvermogen, conjunctivitis.
Van de kant van het ademhalingssysteem: 1% of meer - verstopte neus, hoest *, infecties van de bovenste luchtwegen (verhoogde lichaamstemperatuur, keelpijn, sinusopathie *, sinusitis, faryngitis), minder dan 1% - dyspnoe, bronchitis, rhinitis.
Aan de kant van het maagdarmkanaal: 1% of meer - misselijkheid, diarree *, dyspeptische symptomen *, buikpijn; minder dan 1% anorexia, droge mond, kiespijn, braken, winderigheid, gastritis, obstipatie.
Aan de kant van het bewegingsapparaat: 1% of meer - epileptische aanvallen, myalgie *, pijn in de rug, borst, benen; minder dan 1% artralgie, pijn in de schouder, knie, artritis, fibromyalgie.
Sinds het cardiovasculaire systeem: orthostatische hypotensie (dosisafhankelijk), palpitaties, tachy- of bradycardie, aritmieën, angina pectoris, bloedarmoede.
Van de kant van het urogenitale systeem: minder dan 1% - de dwingende drang om te urineren, urineweginfecties, nierstoornissen, verzwakking van het libido, impotentie.
Aan de kant van de huid: minder dan 1% - droge huid, erytheem, bloedsomloop, lichtgevoeligheid, verhoogd zweten, alopecia.
Allergische reacties: minder dan 1% - urticaria, uitslag, jeuk, angio-oedeem, inclusief gezicht, lippen, farynx en / of tong.
Overig: hyperkaliëmie (serumkalium meer dan 5,5 mmol / l).
overdosis
Symptomen: duidelijke daling van de bloeddruk, tachycardie, bradycardie kan optreden als gevolg van parasympathische (vagale) stimulatie.
Behandeling: geforceerde diurese, symptomatische therapie; hemodialyse is niet effectief.
Interactie met andere drugs
Mag met andere antihypertensiva worden toegediend. Er is geen klinisch significante interactie waargenomen met hydrochloorthiazide, digoxine, indirecte anticoagulantia, cimetidine, fenobarbital. Bij patiënten met uitdroging (eerdere behandeling met hoge doses diuretica) kan een duidelijke verlaging van de bloeddruk optreden. Verbetert (wederzijds) het effect van andere antihypertensiva (diureticum, bètablokkers, sympathicolytica). Verhoogt het risico op hyperkaliëmie in combinatie met kaliumsparende diuretica en kaliumpreparaten.
Speciale instructies
Het is noodzakelijk om dehydratie vóór de benoeming van Losartan uit te voeren of de behandeling met het gebruik van het geneesmiddel in een lagere dosis te starten. Geneesmiddelen die het renine-angiotensinesysteem beïnvloeden, kunnen de concentratie van ureum in het bloed en serumcreatinine verhogen bij patiënten met bilaterale nierstenose of arteriële stenose van een enkele nier. Tijdens de behandelperiode moet de concentratie van kalium in het bloed, met name bij oudere patiënten, met een gestoorde nierfunctie regelmatig worden gecontroleerd.
Zwangerschap en borstvoeding
Gegevens over het gebruik van losartan tijdens de zwangerschap zijn dat niet. Het is echter bekend dat geneesmiddelen die direct op het renine-angiotensinesysteem werken, in het tweede en derde trimester van de zwangerschap worden toegepast, een ontwikkelingsdefect of zelfs de dood van een zich ontwikkelende foetus kunnen veroorzaken. Daarom moet Losartan in het geval van zwangerschap onmiddellijk worden gestopt.
Wanneer het wordt voorgeschreven tijdens de borstvoeding, moet worden besloten om de borstvoeding te staken of de behandeling met Losartan te staken.
Formulier vrijgeven
50 mg omhulde tabletten. Op 10 tabletten in een strook van aluminiumfolie, op 1 of 3 stroken in een kartonnen verpakking, samen met de gebruiksaanwijzing.
Opslagcondities
Op een droge, donkere plaats en buiten het bereik van kinderen, bij een temperatuur niet hoger dan 25 ° C.
Houdbaarheid
2 jaar. Niet gebruiken na de vervaldatum die op de verpakking staat vermeld.
Verkoopvoorwaarden voor apotheken
Op recept
Geproduceerd door Okasa Pharma Ltd., onder de technische begeleiding van Tzipla Ltd., Mumbai - 400001, India. Voor kwaliteitsclaims, zie: 107120, Moskou, st. Sergius van Radonezj d. 29/31 p.1
http://medi.ru/instrukciya/lozartan_3314/elke tablet bevat: actief bestanddeel: kaliumzout losartan - 50 mg; hulpstoffen: lactosemonohydraat, talk, calciumstearaat, aardappelzetmeel; samenstelling van de schaal: hypromellose 2910, propyleenglycol, titaandioxide, talk.
Losartan is een selectieve angiotensine II-receptorblokker (type AT1), die worden aangetroffen in veel menselijke weefsels en organen (in het bijzonder in glad spierweefsel, bijnieren, nieren, hart). Losartan en zijn actieve metaboliet (E - 3174) hebben een hogere affiniteit (1000 keer groter) tot AT1 receptoren dan aan AT2. De belangrijkste metaboliet is 10-40 keer actiever dan losartan zelf (in termen van gewicht).
Losartan remt niet de activiteit van angiotensine-converterend enzym (ACE), dat angiotensine I omzet in angiotensine II en bradykiknin vernietigt, en heeft geen agonistisch effect en blokkeert de receptoren van andere hormonen of ionkanalen die betrokken zijn bij de regulatie van het cardiovasculaire systeem niet.
Losartan voorkomt de manifestatie van de fysiologische effecten van angiotensine II: vermindert de totale perifere vasculaire weerstand, de bloedconcentratie van norepinephrine en aldosteron, de bloeddruk, de druk in de "kleine" bloedsomloop; vermindert de afterload, heeft een diuretisch effect. Interfereert met de ontwikkeling van myocardiale hypertrofie, verhoogt de inspanningstolerantie bij patiënten met chronisch hartfalen. Na een enkele dosis bereikt het hypotensieve effect (verlaging van de systolische en diastolische bloeddruk) na 6 uur een maximum en neemt vervolgens binnen 24 uur geleidelijk af. Het maximale hypotensieve effect ontwikkelt zich 3-6 weken na het begin van het medicijn.
Na orale toediening wordt losartan goed geabsorbeerd en ondergaat het first-pass metabolisme de vorming van een actieve metaboliet van carbonzuur en andere inactieve metabolieten. De systemische biologische beschikbaarheid van losartan in tabletvorm is ongeveer 33%. De gemiddelde maximale concentraties van losartan en zijn actieve metaboliet worden na respectievelijk 1 uur en 3-4 uur bereikt.
Losartan en zijn actieve metaboliet zijn ≥99% gebonden aan plasma-eiwitten, voornamelijk albumine. Het verdelingsvolume van losartan is 34 liter.
Ongeveer 14% van losartan wordt omgezet in een actieve metaboliet wanneer het intraveneus of oraal wordt toegediend. Na intraveneuze en orale toediening van kaliumlosartan, gemerkt 14 C, wordt de radioactiviteit in het bloedplasma in de regel gekenmerkt door losartan en zijn actieve metaboliet. De minimale omzetting van losartan in zijn actieve metaboliet werd waargenomen bij ongeveer 1% van de deelnemers aan de studie.
Naast de actieve, inactieve metabolieten worden ook gevormd.
De plasmaklaring van losartan en zijn actieve metaboliet is respectievelijk 600 ml / min en 50 ml / min. De renale klaring van losartan en zijn actieve metaboliet is respectievelijk ongeveer 74 ml / min en 26 ml / min. Bij orale toediening van losartan wordt ongeveer 4% van de dosis onveranderd in de urine uitgescheiden en ongeveer 6% van de dosis wordt als actieve metaboliet in de urine uitgescheiden. De farmacokinetiek van losartan en de actieve metaboliet is lineair wanneer oraal toegediend losartan-kalium in doses tot 200 mg wordt toegediend.
Na orale toediening neemt de concentratie losartan in het bloedplasma en zijn actieve metaboliet polyexponentieel af met een uiteindelijke halfwaardetijd van respectievelijk ongeveer 2 uur en 6-9 uur. Wanneer het eenmaal daags wordt aangebracht in een dosis van 100 mg, is er geen duidelijke accumulatie in het plasma van losartan en zijn actieve metaboliet.
Losartan en zijn actieve metaboliet worden uitgescheiden in gal en urine. Na orale en intraveneuze toediening van 14 C-gelabeld losartan wordt ongeveer 35 en 43% van de radioactiviteit uitgescheiden in de urine en worden respectievelijk 58 en 50% uitgescheiden.
Farmacokinetiek bij bepaalde groepen patiënten
De concentraties losartan en de actieve metaboliet in het bloedplasma van oudere patiënten met arteriële hypertensie verschillen niet significant van de concentraties bij jonge patiënten met arteriële hypertensie.
Plasma-losartan-concentraties zijn 2 keer hoger bij vrouwen met arteriële hypertensie dan bij mannen. De concentraties van de actieve metaboliet bij mannen en vrouwen verschilden niet.
Bij patiënten met alcoholische cirrose van de lever waren de milde en matige ernst van losartan en de actieve metaboliet in het bloedplasma respectievelijk 5 en 1,7 keer hoger dan bij jonge mannen.
De plasma-losartanconcentraties veranderden niet bij patiënten met een creatinineklaring boven 10 ml / min. In vergelijking met patiënten met een normale nierfunctie is het gebied onder de concentratietijdcurve (AUC) 2 keer hoger bij patiënten die hemodialyse ondergaan.
Losartan en de actieve metaboliet worden niet uitgescheiden tijdens hemodialyse.
Farmacokinetiek bij kinderen
De farmacokinetiek van losartan werd bestudeerd bij 50 kinderen met arteriële hypertensie van> 1 maand tot 2 jaar) gecontra-indiceerd.
Met zorg: arteriële hypotensie, afname van het circulerend bloedvolume, stoornissen van de water-zoutbalans, nier- / leverfalen, hyperkaliëmie.
Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding is gecontra-indiceerd. In geval van zwangerschap tijdens de behandeling met losartan moet het middel onmiddellijk worden gestopt.
Geneesmiddelen die rechtstreeks op het renine-angiotensinesysteem werken, kunnen schade aan de ontwikkelende foetus of de dood veroorzaken. Als zwangerschap wordt vastgesteld, moet Lozartan onmiddellijk worden stopgezet.
Het gebruik van losartan wordt niet aanbevolen tijdens het eerste trimester van de zwangerschap en is gecontra-indiceerd tijdens het tweede en derde trimester van de zwangerschap.
Epidemiologische gegevens over het risico van teratogeniciteit na het gebruik van ACE-remmers tijdens het eerste trimester van de zwangerschap zijn niet overtuigend; een lichte toename van het risico is echter niet uitgesloten. Aangezien er geen gecontroleerde epidemiologische gegevens zijn met betrekking tot het risico op het gebruik van angiotensine II-receptorantagonisten (APA II), kunnen soortgelijke risico's bestaan voor deze klasse van geneesmiddelen. Met uitzondering van gevallen waarin de voortzetting van ARA II-therapie noodzakelijk wordt geacht, moeten patiënten die een zwangerschap plannen, een alternatieve hypertensieve therapie krijgen met een vastgesteld veiligheidsprofiel met betrekking tot gebruik tijdens de zwangerschap. Als zwangerschap wordt vastgesteld, moet de behandeling met Losartan onmiddellijk worden gestaakt en moet, indien nodig, een alternatieve behandeling worden gestart.
Het is bekend dat het gebruik van APA II tijdens het tweede en derde trimester van de zwangerschap foetotoxiciteit induceert (gestoorde nierfunctie, oligohydramnion, vertraagde ossificatie van de schedelbotten) en neonatale toxiciteit (nierfalen, hypotensie, hyperkaliëmie).
Als losartan werd gebruikt tijdens het tweede trimester van de zwangerschap, wordt een echografisch onderzoek aanbevolen om de nierfunctie en de conditie van de botten van de schedel te controleren.
De conditie van pasgeborenen van wie de moeder losartan gebruikte, moet vaak worden gecontroleerd op het optreden van arteriële hypotensie.
Aangezien er geen informatie is over het gebruik van losartan tijdens de borstvoeding, wordt het niet aanbevolen om dit medicijn te gebruiken. Bij voorkeur een alternatieve medicamenteuze behandeling met een beter bestudeerd veiligheidsprofiel van gebruik tijdens de borstvoeding, vooral bij het voeden van pasgeborenen en te vroeg geboren baby's.
Het medicijn wordt oraal ingenomen, ongeacht de maaltijd, met een glas water.
Bij hypertensie moet de dosering worden geïndividualiseerd. Gewoonlijk is de begindosering van losartan 50 mg eenmaal daags. Bij het voorschrijven aan patiënten met een verminderd circulerend bloedvolume, bijvoorbeeld hoge doses diuretica, en patiënten met een verminderde leverfunctie, moet de aanvangsdosis worden verlaagd tot 25 mg / dag. Indien nodig kan de dagelijkse dosis worden verhoogd tot 100 mg. Bij onvoldoende antihypertensief effect van het doseringsschema 1 keer per dag, kunt u een bevredigend resultaat bereiken door te proberen dezelfde dagelijkse dosis 2 keer per dag te verdelen of de dagelijkse dosis van het geneesmiddel te verhogen. Het effect van losartan ontwikkelt zich meestal binnen een week, maar in sommige onderzoeken ontwikkelde zich het maximale effect binnen 3-6 weken. Als losartan-monotherapie onvoldoende is, kunt u een kleine dosis van een diureticum voorschrijven, bijvoorbeeld hydrochloorthiazide.
Voor oudere patiënten, evenals met een gestoorde nierfunctie (inclusief dialyse), is het niet nodig de dosis aan te passen.
De aanvangsdosis voor patiënten met chronisch hartfalen is 12,5 mg 1 keer per dag. In de regel wordt de dosis 2 maal verhoogd met een wekelijkse interval (dwz 12,5; 25; 50 mg / dag).
Vermindering van het risico op cardiovasculaire aandoeningen en mortaliteit bij patiënten met arteriële hypertensie en linkerventrikelhypertrofie: de begindosering is 50 mg 1 keer per dag, in de toekomst wordt aanbevolen om ook hydrochloorthiazide of
verhoog de dosis tot 100 mg eenmaal daags (rekening houdend met de mate van bloeddrukverlaging).
In geval van diabetes mellitus type 2 met proteïnurie: de aanvangsdosis is 50 mg 1 maal daags met een verdere verhoging van de dosis tot 100 mg / dag, rekening houdend met de mate van bloeddrukverlaging). Losartan kan worden gebruikt met insuline en andere hypoglycemische middelen (bijvoorbeeld sulfonylureumderivaten, glitazonen, glucosidaseremmers).
Losartan werd geëvalueerd in klinische studies:
- in een gecontroleerde klinische studie met meer dan 3000 volwassen patiënten van 18 jaar en ouder voor de behandeling van essentiële hypertensie;
- in een gecontroleerde klinische studie met 177 kinderen met hypertensie, in de leeftijd van 6 tot 16 jaar;
- in een gecontroleerde klinische studie met meer dan 9.000 patiënten met arteriële hypertensie en linkerventrikelhypertrofie tussen de 55 en 80 jaar oud;
- in een gecontroleerd klinisch onderzoek met meer dan 1500 patiënten met diabetes en eiwitemie van 31 jaar en ouder.
Een bijwerking die het vaakst werd gemeld in klinische onderzoeken, was duizeligheid.
De frequentie van bijwerkingen wordt gegeven in de volgende graden: zeer vaak (≥1 / 10); vaak (≥1 / 100, 5,5 mmol / l werd waargenomen bij 9,9% van de patiënten die losartan kregen, tabletten en bij 3,4% van de patiënten die placebo kregen.
De volgende bijwerkingen kwamen vaker voor bij patiënten die losartan gebruikten dan bij patiënten uit de placebogroep (frequentie onbekend): rugpijn, urineweginfectie, griepachtige symptomen.
Hartfalen Patiënten
Losartan werd over het algemeen goed verdragen in gecontroleerde klinische onderzoeken met patiënten met hartfalen. Bijwerkingen waren typerend voor deze patiëntenpopulatie. De meest voorkomende bijwerkingen die verband hielden met het gebruik van het medicijn waren duizeligheid en hypotensie. In de HEAAL-studie waren klinisch belangrijke bijwerkingen die verband hielden met het gebruik van het geneesmiddel, die vaker voorkwamen met het geneesmiddel Losartan in een dosis van 150 mg dan in een dosis van 50 mg, hyperkaliëmie, verminderde nierfunctie, nierfalen, hypotensie, verhoogde creatinine in het bloed, kalium in bloed en bloedureum. Deze bijwerkingen leidden niet tot een significant grotere frequentie van stopzetting van de behandeling bij patiënten die losartan kregen in een dosis van 150 mg.
Postmarketingsurveillance
De volgende bijwerkingen zijn gemeld tijdens postmarketingsurveillance.
Van de kant van het bloedsysteem en het lymfestelsel: de frequentie is onbekend - bloedarmoede, trombocytopenie.
Van het gehoor en labyrint: de frequentie is onbekend - oorsuizen.
Van het deel van het immuunsysteem: zelden - overgevoeligheidsreacties (anafylactische reacties, angio-oedeem, waaronder zwelling van het strottenhoofd en glottis, leidend tot obstructie van de luchtwegen en / of zwelling van het gezicht, de lippen, de farynx en / of de tong); sommige van deze patiënten hadden een voorgeschiedenis van angio-oedeem, wat gepaard gaat met het gebruik van andere geneesmiddelen, waaronder ACE-remmers; vasculitis, waaronder Henoch-Schönlein purpura.
Van het deel van het zenuwstelsel: de frequentie is onbekend - migraine, dysgeusie.
Van de kant van de luchtwegen, organen van de borstkas en mediastinum: de frequentie is onbekend - hoesten.
Aan de kant van het spijsverteringskanaal: de frequentie is onbekend - diarree.
Algemene toestand en aandoeningen die verband houden met de methode van gebruik van het medicijn: de frequentie is onbekend - malaise.
Aan de kant van het hepatobiliaire kanaal: zelden - hepatitis, de frequentie is onbekend - abnormale leverfunctie, pancreatitis.
Aan de kant van de huid en het onderhuidse weefsel: de frequentie is onbekend - urticaria, jeuk, huiduitslag, lichtgevoeligheid.
Aan de kant van het bewegingsapparaat en het bindweefsel: de frequentie is onbekend - myalgie, artralgie, rabdomyolyse.
Reproductiesysteem en borstklieren: de frequentie is onbekend -
Van de kant van de psyche: de frequentie is onbekend - depressie.
Onderzoek: frequentie onbekend - hyponatriëmie.
Van de nieren en urinewegen. Door remming van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem zijn veranderingen in de nierfunctie, waaronder nierfalen, gemeld bij risicopatiënten; dergelijke veranderingen in de nierfunctie kunnen omkeerbaar zijn als de behandeling wordt gestaakt (zie rubriek "Voorzorgsmaatregelen").
kinderen
Het bijwerkingenprofiel bij kinderen is vergelijkbaar met dat bij volwassen patiënten. Gegevens over bijwerkingen bij kinderen zijn beperkt.
Symptomen van intoxicatie. Weinig gegevens over gevallen van overdosis drugs. De meest waarschijnlijke symptomen van een overdosis zijn arteriële hypotensie en tachycardie. Bradycardie kan optreden als gevolg van parasympathische (vagale) stimulatie.
Behandeling van intoxicatie. Als arteriële hypotensie optreedt, moet ondersteunende behandeling worden uitgevoerd.
De behandeling hangt af van de tijdsduur na inname van het medicijn, evenals van de aard en de ernst van de symptomen. De prioriteitsmaatregel moet stabilisatie van het cardiovasculaire systeem zijn. Na orale toediening van het geneesmiddel wordt het gebruik van actieve kool in de juiste dosis aangetoond. Later is het vaak nodig om de fundamentele vitale functies van het lichaam te controleren en aan te passen indien nodig.
Losartan en de actieve metaboliet worden niet uitgescheiden tijdens hemodialyse.
Andere antihypertensiva kunnen het hypotensieve effect van losartan versterken.
Gelijktijdig gebruik met andere geneesmiddelen die kunnen leiden tot het optreden van arteriële hypotensie als nevenreactie (tricyclische antidepressiva, antipsychotica, baclofen en amifostine) kan het risico op hypotensie verhogen.
Losartan wordt voornamelijk gemetaboliseerd door de deelname van het cytochroom P450 (CYP) 2C9-systeem aan de actieve carboxylaatmetaboliet. In een klinische studie werd vastgesteld dat fluconazol (een CYP2C9-remmer) de blootstelling van de actieve metaboliet met ongeveer 50% vermindert. Gelijktijdige behandeling met losartan en rifampicine (een inductor van metabole enzymen) is verminderd (40% de concentratie van de actieve metaboliet in het bloedplasma.) De klinische betekenis van dit effect is niet bekend Er is geen verschil in blootstelling bij gelijktijdig gebruik van losartan en fluvastatine (een zwakke CYP2C9-remmer).
Zoals bij het gebruik van andere geneesmiddelen die angiotensine II of de effecten ervan blokkeren, gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die kalium in het lichaam remmen (bijvoorbeeld kaliumsparende diuretica: spironolacton, triamtereen, amiloride) of kan het kaliumgehalte verhogen (bijvoorbeeld heparine), evenals het bevatten van kaliumsupplementen of zoutvervangers, kan leiden tot een verhoging van het serumkalium. Het gelijktijdige gebruik van dergelijke fondsen wordt niet aanbevolen.
Een reversibele stijging van de serumlithiumconcentraties, evenals de toxiciteit ervan, werd gemeld bij gelijktijdig gebruik van lithium met ACE-remmers.
Gevallen zijn ook zeer zelden gemeld bij het gebruik van APA II. Gelijktijdige behandeling met lithium en losartan moet met de nodige voorzichtigheid worden uitgevoerd. Als het gebruik van een dergelijke combinatie noodzakelijk wordt geacht, wordt aanbevolen de niveaus van lithium in het bloedserum tijdens gelijktijdig gebruik te controleren.
Met het gelijktijdig gebruik van ARA II en niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (bijvoorbeeld selectieve cyclo-oxygenase-2-remmers (COX-2), acetylsalicylzuur in doses die een ontstekingsremmend effect hebben, niet-selectieve NSAID's), kan het antihypertensieve effect worden verzwakt. Gelijktijdig gebruik van angiotensine II-antagonisten of diuretica met NSAID's kan leiden tot een verhoogd risico op een gestoorde nierfunctie, inclusief de mogelijke ontwikkeling van acuut nierfalen, evenals een verhoging van het serumkalium, vooral bij patiënten met een bestaande nierfunctiestoornis. Deze combinatie moet met de nodige voorzichtigheid worden voorgeschreven, vooral bij oudere patiënten.
Patiënten moeten de juiste hydratatie krijgen en moeten ook de kwestie van het controleren van de nierfunctie overwegen na het begin van de gelijktijdige behandeling en later op gezette tijden.
Dubbele blokkade van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem
Op basis van de beschikbare gegevens kan een dubbele blokkade van RAAS met een ACE-remmer, ARBA II of Aliskiren voor geen enkele patiënt worden aanbevolen, vooral voor patiënten met diabetische nefropathie.
Bij patiënten met diabetes mellitus of matig / ernstig nierfalen (GFR 2) is gelijktijdig gebruik van Aliskiren met een ACE-remmer of ARBA II gecontraïndiceerd.
In sommige gevallen, wanneer het gezamenlijke gebruik van ACE-remmers en ARBA II absoluut wordt aangetoond, zijn zorgvuldige observatie door een specialist en verplichte monitoring van de nierfunctie, water- en elektrolytenbalans en bloeddruk noodzakelijk.
Het gebruik van geneesmiddelen in het tweede en derde trimester van de zwangerschap, die een effect hebben op het renine-angiotensinesysteem, verzwakt de functie van de nieren bij de foetus en verhoogt de incidentie van foetale en neonatale morbiditeit en mortaliteit. De ontwikkeling van oligohydramnion kan gepaard gaan met pulmonale hypoplasie en skeletafwijkingen bij de foetus. Mogelijke neonatale bijwerkingen zijn schedelhypoplasie, anurie, hypotensie, nierfalen en overlijden. Als zwangerschap wordt vastgesteld, moet het gebruik van losartan onmiddellijk worden gestaakt (zie rubriek "Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding").
Angio-oedeem. Patiënten met een voorgeschiedenis van angio-oedeem (oedeem van het gezicht, lippen, keel en / of tong) moeten regelmatig worden gecontroleerd.
Arteriële hypotensie en water-elektrolytenbalans
Symptomatische arteriële hypotensie, vooral na gebruik van de eerste dosis van het geneesmiddel of na verhoging van de dosis, kan voorkomen bij patiënten met een verlaagd intravasculair volume en / of natriumtekort veroorzaakt door het gebruik van sterke diuretica, beperking van de inname van zout door de voeding, diarree of braken. Voordat met de behandeling met losartan wordt gestart, moeten dergelijke aandoeningen worden gecorrigeerd of moet het medicijn tegen een lagere startdosis worden gebruikt. Dezelfde aanbevelingen gelden voor kinderen van 6 tot 18 jaar oud.
Elektrolyten-onbalans wordt vaak waargenomen bij patiënten met een gestoorde nierfunctie (met of zonder diabetes mellitus), waarmee rekening moet worden gehouden. In een klinische studie met de deelname van patiënten met type 2 diabetes mellitus en nefropathie, was de incidentie van hyperkaliëmie hoger in de losartangroep dan in de placebogroep. Daarom moeten de plasmaconcentraties van kalium en creatinineklaring frequent worden gecontroleerd, vooral bij patiënten met hartfalen en creatinineklaring van 30-50 ml / min.
Het gelijktijdig gebruik van het geneesmiddel losartan en kaliumsparende diuretica, kaliumsupplementen en kaliumbevattende zoutvervangers wordt niet aanbevolen.
Leverstoornissen
Rekening houdend met de farmacokinetische gegevens die wijzen op een significante toename van de plasmaconcentraties van losartan bij patiënten met levercirrose, dient overwogen te worden om de dosis van het geneesmiddel voor patiënten met een gestoorde leverfunctie in de geschiedenis te verlagen. Geen ervaring met losartan bij patiënten met ernstig verminderde leverfunctie. Daarom dient losartan niet te worden gebruikt bij patiënten met ernstig verminderde leverfunctie.
Losartan wordt niet aanbevolen voor gebruik bij kinderen met een gestoorde leverfunctie. Nierfunctiestoornissen
Veranderingen in de nierfunctie, waaronder nierfalen, geassocieerd met remming van het renine-angiotensinesysteem (vooral bij patiënten met afhankelijkheid van het renale-angiotensine-aldosteronsysteem, dat wil zeggen patiënten met ernstig verminderde hartfunctie of bestaande nierfunctiestoornissen) zijn gerapporteerd. Evenals bij het gebruik van andere geneesmiddelen die het renine-angiotensine-aldosteronsysteem beïnvloeden, is een toename van de bloedureum- en serumcreatininespiegels gemeld bij patiënten met bilaterale nierarteriestenose of met een enkele nierarteriestenose. Deze veranderingen in de nierfunctie kunnen omkeerbaar zijn na stopzetting van de behandeling. Voorzichtigheid is geboden bij losartan bij patiënten met bilaterale nierarteriestenose of met een stenose van een enkele nierslagader.
Gebruik bij kinderen met een verminderde nierfunctie
Het medicijn wordt niet aanbevolen voor gebruik bij kinderen met glomerulaire filtratiesnelheid 2, omdat er geen relevante gegevens over de toepassing zijn.
Tijdens de behandeling met losartan moet de nierfunctie regelmatig worden gecontroleerd, omdat verslechtering ervan mogelijk is. Dit is met name het geval wanneer losartan wordt gebruikt in de aanwezigheid van andere pathologische aandoeningen (koorts, uitdroging) die de nierfunctie kunnen beïnvloeden.
Gelijktijdig gebruik van losartan en ACE-remmers schaadt de nierfunctie, dus deze combinatie wordt niet aanbevolen.
Er is geen ervaring met het gebruik van het medicijn bij patiënten die recent een niertransplantatie hebben gehad.
Bij patiënten met primair hyperaldosteronisme zijn antihypertensiva die werken door het renine-angiotensinesysteem te remmen over het algemeen niet effectief. Daarom wordt het gebruik van losartan niet aanbevolen.
Coronaire hartziekte en cerebrovasculaire ziekte
Zoals met het gebruik van andere antihypertensiva, kan overmatige verlaging van de bloeddruk bij patiënten met ischemische hart- en vaatziekten en cerebrovasculaire aandoeningen leiden tot de ontwikkeling van een hartinfarct of beroerte.
Net als bij andere geneesmiddelen die het renine-angiotensinesysteem beïnvloeden, is er bij patiënten met hartfalen met / zonder nierinsufficiëntie een risico op het ontwikkelen van ernstige arteriële hypotensie en (vaak acute) nierinsufficiëntie.
Er is onvoldoende therapeutische ervaring met losartan bij patiënten met hartfalen en gelijktijdige ernstige nierfunctiestoornissen, bij patiënten met ernstig hartfalen (NYHA klasse IV), evenals bij patiënten met hartfalen en symptomatische, levensbedreigende hartritmestoornissen. Daarom moet losartan met voorzichtigheid worden gebruikt bij deze groep patiënten. Voorzichtigheid is geboden bij het gebruik van losartan en bètablokkers.
Aorta- en mitralisklepstenose, obstructieve hypertrofische cardiomyopathie
Zoals met het gebruik van andere vasodilatatoren, wordt het medicijn met name voorgeschreven aan patiënten met aorta- en mitraalklepstenose of obstructieve hypertrofische cardiomyopathie.
Het preparaat bevat lactose. Patiënten met zeldzame erfelijke ziekten zoals galactose-intolerantie, Lappa-lactasedeficiëntie en glucose-galactose malabsorptie mogen dit medicijn niet gebruiken.
Andere waarschuwingen en waarschuwingen
Zoals gevonden met betrekking tot ACE-remmers, zijn losartan en andere angiotensine-antagonisten minder effectief bij patiënten van het zwarte ras dan bij andere patiënten, mogelijk als gevolg van de hogere incidentie van lage renine-activiteit bij patiënten met hypertensie die vertegenwoordigers zijn van het zwarte ras.
Dubbele blokkade van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem
De dubbele blokkade van het renine-angiotensine-aldosteronsysteem is geassocieerd met een verhoogd risico op het ontwikkelen van hypotensie, hyperkaliëmie en verminderde nierfunctie (inclusief acuut nierfalen) in vergelijking met monotherapie. Dubbele blokkade van RAAS met behulp van een ACE-remmer, ARBA II of Aliskiren kan voor geen enkele patiënt worden aanbevolen, vooral voor patiënten met diabetische nefropathie.
In sommige gevallen, wanneer het gezamenlijke gebruik van ACE-remmers en ARBA II absoluut wordt aangetoond, zijn zorgvuldige observatie door een specialist en verplichte monitoring van de nierfunctie, water- en elektrolytenbalans en bloeddruk noodzakelijk. Dit verwijst naar het voorschrijven van candesartan of valsartan als aanvullende therapie voor ACE-remmers bij patiënten met chronisch hartfalen. Een dubbele RAAS-blokkade uitvoeren onder nauw toezicht van een specialist en verplichte monitoring van de nierfunctie, water- en elektrolytenbalans en bloeddruk, mogelijk bij patiënten met chronisch hartfalen, met intolerantie voor aldosteron-antagonisten (spironolacton), die aanhoudende chronische hartfalen hebben, ondanks andere adequate therapie.
Gebruik bij kinderen
Losartan wordt niet aanbevolen voor kinderen jonger dan 6 jaar omdat er onvoldoende gegevens zijn over het gebruik van het geneesmiddel bij deze groep patiënten.
Het medicijn wordt niet aanbevolen voor kinderen met glomerulaire filtratiesnelheid 2, omdat er geen gegevens zijn.
Losartan wordt ook niet aanbevolen voor gebruik bij kinderen met een gestoorde leverfunctie.
Neonatale kinderen blootgesteld aan het geneesmiddel Losartan in de baarmoeder
Als oligurie of hypotensie optreedt, moet de behandeling gericht zijn op het handhaven van de bloeddruk en de nierperfusie. Wissel bloedtransfusies of dialyse kan nodig zijn als maatregelen om hypotensie en / of verminderde nierfunctie te beheersen.
Gevolgen voor het vermogen om motorvoertuigen en andere potentieel gevaarlijke machines te besturen. Er zijn geen studies uitgevoerd naar het effect van het geneesmiddel op het vermogen om voertuigen en machines te besturen. Bij het besturen van motorvoertuigen en andere mechanismen moet men zich echter bewust zijn van de mogelijkheid dergelijke bijwerkingen te krijgen zoals duizeligheid en slaperigheid, vooral aan het begin van de behandeling en met een verhoging van de dosis van het medicijn.
Om op te slaan in de plaats beschermd tegen vocht en licht bij een temperatuur niet boven 25 ° C.
http://apteka.103.by/lozartan-instruktsiya/